MGC87895が新規の生物学的標的であるならば、それに特異的な阻害剤のクラスを創製するためには、生物学的システムにおけるMGC87895の分子構造と機能的役割を理解することに専念する研究の初期段階が必要であろう。これには、タンパク質または酵素の特性、活性部位の決定、細胞または生物レベルでの作用機序を解明するための広範な研究が含まれるであろう。MGC87895 が影響を及ぼす生物学的プロセスや、その調節がもたらす結果についての知見を得るために、遺伝子ノックアウトや過剰発現研究などの実験的アプローチを組み合わせた探索を行うことになるでしょう。
最初の特性評価段階に続いて、MGC87895阻害剤の化学的開発に焦点が移るであろう。このプロセスでは、MGC87895に対して阻害活性を示すリード化合物の候補を同定するために、ハイスループット・スクリーニングのような医薬品化学の高度な技術を用いる。分子ドッキングやバーチャル・スクリーニングのような計算化学ツールは、低分子が標的の活性部位とどのように相互作用するかを予測することにより、これらの努力を補完する。MGC87895と望ましい相互作用を示すリード化合物は、最適化の反復サイクルを経て、その効力、安定性、選択性を改良する。この最適化プロセスには、阻害活性に重要な化学的特徴を決定し、オフターゲット効果を最小化するための構造活性相関(SAR)研究が含まれる。阻害剤とMGC87895との結合相互作用に関する詳細な情報を得るためには、X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡、表面プラズモン共鳴などの生物物理学的アッセイが有用であろう。このような研究開発の段階を経て、MGC87895阻害剤のクラスが反復的に設計され、標的との望ましい分子相互作用を達成するように研ぎ澄まされていくであろう。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、プリン合成を低下させ、様々な遺伝子の転写に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはヌクレオシド類似体であり、RNAやDNAに取り込まれてDNAのメチル化を低下させ、遺伝子発現を変化させる。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは細菌のRNAポリメラーゼに結合し、転写を阻害する。真核生物では、ミトコンドリアRNAポリメラーゼに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAにインターカレートし、RNAポリメラーゼを阻害することでmRNA合成を抑制し、遺伝子発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、転写因子や転写装置の他の構成要素に影響を与えることにより、様々な遺伝子の転写を阻害することが知られている。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体を活性化することによって遺伝子発現を調節し、細胞の分化や遺伝子発現に変化をもたらす。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはウラシルアナログで、チミジル酸合成酵素を阻害し、DNAとRNAの合成を阻害し、遺伝子発現に影響を及ぼす。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、その結果グアニンヌクレオチドが減少し、遺伝子の転写を変化させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、様々なシグナル伝達経路に変化をもたらし、特定の遺伝子の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナルによって制御される転写因子の活性を調節し、おそらく遺伝子発現に影響を及ぼす。 |