MFT阻害剤は主に、葉酸代謝経路を標的とする化合物を中心に展開されている。MFTは葉酸のミトコンドリアへの輸送において重要な役割を担っているため、葉酸の利用可能性や代謝に影響を及ぼすと、間接的にMFTの機能に影響を及ぼす可能性がある。例えば、メトトレキサート、ペメトレキセド、ピリメタミンは、ジヒドロ葉酸還元酵素のような葉酸代謝に不可欠な酵素を阻害する。これらの酵素が阻害されると、細胞内の葉酸プールが減少し、MFTの輸送に利用できる基質が減少する。
一方、ラルティトレキセドや5-フルオロウラシルなどの化合物は、葉酸経路において重要な酵素であるチミジル酸合成酵素を特異的に標的とする。この酵素が阻害されると、間接的にMFTの輸送の役割に影響を及ぼす可能性がある。6-メルカプトプリンやチミジンなどの他の化合物も、間接的な影響を及ぼす。プリン代謝などの関連経路を変化させることで、葉酸経路、ひいてはMFTの機能に影響を及ぼす可能性がある。最後に、コリン酸(ロイコボリン)のような薬剤は、潜在的なフィードバック機構を導入する可能性がある。過剰量の活性型葉酸が系を飽和させ、MFTの役割を間接的に阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
抗葉酸塩は、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、葉酸の利用可能性を低下させ、MFTの輸送を減少させる可能性がある。 | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
葉酸代謝に関与する酵素を阻害する。細胞内の葉酸が減少すると、MFTが利用できる基質が減少する可能性がある。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
葉酸経路の重要な酵素であるチミジル酸合成酵素を標的とし、間接的にMFTの輸送機能に影響を与える。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、葉酸プールとMFTの輸送機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素のもう一つの阻害剤で、MFT輸送に利用可能な葉酸プールを減少させる。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
ジヒドロテロエート合成酵素を阻害し、MFT輸送に利用可能な葉酸中間体を減少させる可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
チミジル酸合成酵素を標的とし、MFTの葉酸中間体の利用可能性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
プリン代謝を変化させ、葉酸経路とMFTの機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Thymidine | 50-89-5 | sc-296542 sc-296542A sc-296542C sc-296542D sc-296542E sc-296542B | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $48.00 $72.00 $265.00 $449.00 $1724.00 $112.00 | 16 | |
ヌクレオチドプールの不均衡を引き起こし、葉酸代謝経路に影響を与え、間接的にMFTの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
もう一つのヌクレオシドアナログは、葉酸代謝、ひいてはMFTの機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||