METTL11A阻害剤

一般的なMETTL11A阻害剤には、アデノシン、過ヨウ素酸化 CAS 34240-05-6、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、ヒドラジン-15N4塩酸塩、RG 108 CAS 48208-26-0、BIX01294塩酸塩 CAS 13923などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 -5、ヒドラジン-15N4 塩酸塩、RG 108 CAS 48208-26-0、および BIX01294 塩酸塩 CAS 1392399-03-9 などがある。

METTL11Aの化学的阻害剤には、様々な生化学的メカニズムによって酵素機能を阻害する化合物が含まれる。METTL11Aの反応生成物であるS-アデノシルホモシステイン（SAH）は、メチル供与体であるS-アデノシルメチオニン（SAM）と競合することによって酵素を阻害し、活性部位を効果的にブロックして酵素のメチル化活性を低下させる。同様に、ポリアミン合成の副産物であるメチルチオアデノシン（MTA）もSAMと競合するため、METTL11Aの活性を低下させる。過ヨウ素酸酸化アデノシンもまた、SAM結合部位に結合することでMETTL11Aを阻害し、それによってSAMとMETTL11Aの機能に必要な相互作用を阻害する。

METTL11Aを阻害する他の化合物は、SAMまたはSAHの利用可能性を変化させることによって阻害する。シノメニンとヒドララジンは細胞内のSAMとSAHの比率に影響を与え、それによって間接的にMETTL11Aの活性を低下させる。3-Deazaneplanocin A、Neplanocin A、Adenosine dialdehyde、Cycloleucineなどの化合物は、S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼまたはS-アデノシルメチオニン合成酵素を阻害することによって上流で作用し、それぞれSAHの増加またはSAMの減少をもたらし、その結果METTL11A活性に影響を及ぼす。デシタビンはDNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼに影響を与え、SAMの利用可能性を低下させ、間接的にMETTL11Aの機能を阻害する。さらに、RG108とBIX-01294は、それぞれDNAとH3K9メチル化酵素を標的とすることで、SAMの細胞内レベルを変化させ、基質の利用可能性が制限されるためにMETTL11Aの活性を低下させる可能性がある。これらの多様な化学的阻害剤は、それぞれのユニークな作用機序を通して、METTL11Aの酵素活性を阻害するという共通の結果に収束する。