METT5D1阻害剤

一般的なMETT5D1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

METT5D1阻害剤には、様々な生化学的・細胞学的経路を通じてMETT5D1の活性に影響を与えることができる多様な化合物が含まれる。例えばスタウロスポリンは、プロテインキナーゼCを阻害することにより、細胞内の複数のタンパク質のリン酸化状態を変化させることができる。このリン酸化の変化は、METT5D1のようなタンパク質の活性や局在を制御するものを含む、様々な細胞プロセスに影響を与える可能性がある。したがって、スタウロスポリンの広範なキナーゼ阻害作用は、直接的な阻害によって、あるいはMETT5D1と相互作用する制御タンパク質の機能を変化させることによって、METT5D1の活性を低下させる可能性がある。

LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、METT5D1の活性または安定性に影響を与えうる経路であるAkt媒介シグナル伝達を低下させる可能性がある。PD98059とU0126はMAPK/ERK経路のMEKを阻害し、転写因子活性に影響を与えることによってMETT5D1の発現を低下させる可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、ストレス応答転写因子とおそらくMETT5D1の発現に影響を与える。SP600125はJNKを阻害し、METT5D1を制御する遺伝子を含む細胞周期制御やアポトーシスに関与する遺伝子の発現を変化させる可能性がある。ZM336372はRafキナーゼを阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達カスケードとおそらくMETT5D1の発現に影響を及ぼす。レフルノミドはピリミジンの生合成を阻害し、RNAとDNAの合成を減少させ、間接的にMETT5D1のレベルを低下させる可能性がある。ゲルダナマイシンはHsp90に結合してそのシャペロン機能を破壊し、METT5D1を制御または相互作用するタンパク質を不安定化させる可能性がある。ロスコビチンはCDKを阻害し、細胞周期の停止と、METT5D1を含むタンパク質合成の減少を引き起こす可能性がある。