METT5D1 アクチベーター

一般的なMETT5D1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1（プロ プロスタグランジンE1）CAS 745-65-3、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6などがある。

METT5D1は、様々な細胞内経路を利用して、タンパク質の活性を調節することができる。フォルスコリンMETT5D1の化学的活性化剤は、多様な分子メカニズムを利用して、細胞内でのタンパク質の機能的活性を促進する。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）のレベルをエスカレートさせるアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって動作します。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはMETT5D1をリン酸化することが知られており、それによって機能的活性が高まる可能性がある。同様に、PGE1とイソプロテレノールは、受容体やメカニズムは異なるものの、ともに細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能する。PGE1は特異的なGタンパク質共役型受容体に結合することでその機能を発揮するが、イソプロテレノールはβアドレナリン作動性アゴニストとして作用し、やはりPKAの活性化につながり、その結果METT5D1がリン酸化される可能性がある。

これと並行して、ある種の化学物質はcAMPの分解を妨げるため、間接的にPKAの活性化とそれに続くMETT5D1のリン酸化に寄与する。ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であるIBMX、PDE4とPDE3のそれぞれをより選択的に阻害するロリプラム、シロスタミドはすべて、その分解を阻害することによってcAMPレベルを上昇させる。さらに、β2アドレナリン作動薬であるテルブタリンとPDE5の選択的阻害薬であるザプリナストも、細胞内cAMPを増加させ、PKAの活性化とその結果としてのMETT5D1のリン酸化の前提条件となる。また、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、これもMETT5D1のリン酸化につながる。最後に、8-Br-cAMPとSp-5,6-DCl-cBIMPSは、それぞれcAMPアナログと活性化剤であり、PKAを直接活性化し、METT5D1のリン酸化とその結果としての活性化につながるプロセスを合理化する。