METH-2 アクチベーター

一般的なMETH-2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴ -1-リン酸 CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、タプシガルジン CAS 67526-95-8。

METH-2活性化物質には、複雑で特異的なシグナル伝達経路を通してMETH-2の機能的活性を促進する、多様な化合物が含まれる。フォルスコリンとPMAは、それぞれcAMPのレベルを増加させ、PKCを活性化することによってMETH-2の活性を増強し、その両方がMETH-2またはその調節パートナーのリン酸化につながり、METH-2の機能的能力を直接増強する。エピガロカテキンガレートとゲニステインは、様々なキナーゼを阻害することによってMETH-2の活性化に寄与し、METH-2に対する負の制御を減少させ、間接的にその活性を促進する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、そのレセプターに関与することによって、おそらく膜会合や活性状態の変化を通して、METH-2の活性を調節する下流のエフェクターを活性化するかもしれない。同様に、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、競合するシグナル伝達経路を破壊することによってMETH-2の機能を高め、METH-2の翻訳後修飾や細胞内局在のシフトを有利に導くかもしれない。

METH-2の活性のさらなる調節は、METH-2活性をアップレギュレートするカルシウム感受性経路を活性化できるタプシガルギンやA23187などの化合物による細胞内カルシウムレベルの操作によって達成される。p38 MAPK阻害剤SB203580とMEK1/2阻害剤U0126もまた、METH-2またはその活性化経路内のタンパク質のリン酸化の状況を直接変化させることによって、シグナル伝達をMETH-2活性化へと歪める可能性がある。