Melanoma アクチベーター

一般的なメラノーマ活性化剤には、Vemurafenib CAS 918504-65-1、Cobimetinib CAS 934660-93-2、Dabrafenib CAS 1195765-45-7、Trametinib CAS 871700-17-3、MEK 162などがあるが、これらに限定されるものではない。

化学的分類としてのメラノーマ活性化剤は、メラノーマ細胞の活性化と進行につながる様々な生物学的経路を刺激することができる様々な化合物を包含する。これらの活性化剤は多様なメカニズムで機能し、複数の細胞プロセスに影響を及ぼす。例えば、テモゾロミドのようなアルキル化剤はDNA損傷を誘発するが、逆説的な展開として、メラノーマ細胞内のDNA修復機構の活性化をもたらすことがある。この活性化は、DNA損傷作用に対する抵抗性を獲得した細胞の生存につながる。さらに、血小板由来増殖因子（PDGF）や塩基性線維芽細胞増殖因子（bFGF）などの増殖因子は、腫瘍微小環境の調節に重要な役割を果たす。これらは血管新生、すなわち新しい血管の形成を刺激することができ、これは腫瘍の継続的な成長と生存に必要な栄養素と酸素を供給するために不可欠なプロセスである。

一方、インターフェロン-αのようなサイトカインは、免疫反応の制御に関与する天然に存在するタンパク質であるが、メラノーマ細胞の挙動にも影響を及ぼすことがある。その主な役割は免疫細胞を活性化することであるが、これらのサイトカインはメラノーマ細胞内の生存経路の発現を増強し、血管新生を促進することもある。同様に、もう一つのサイトカインであるインターロイキン-2の高用量投与は、メラノーマ細胞を標的とする免疫反応を増幅することができる。しかし、その効果は血管内皮増殖因子（VEGF）のような血管新生因子の活性化にも及び、メラノーマ細胞の増殖と拡散を助長する。