MEK kinase-3 アクチベーター
一般的なMEKキナーゼ-3活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロスフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられる。
MEKキナーゼ-3活性化物質とは、多様な化合物であり、MEKキナーゼ-3の活性を増強するために、多数の、しかし特異的なシグナル伝達経路を介して作用する。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAリン酸化を介して間接的にMEKキナーゼ-3活性を増強する。これと並行して、PMAはPKCを利用して、直接リン酸化するか、あるいはMEKキナーゼ-3を活性化する上流の制御因子を標的とすることにより、MEKキナーゼ-3活性を増強する。脂質シグナル伝達メディエーターであるスフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役受容体に関与し、MEKキナーゼ-3の活性化を頂点とするシグナル伝達カスケードを引き起こす。キナーゼ阻害剤であるEGCGは、MEKキナーゼ-3に対する他のキナーゼからの阻害圧力を解除することによってその効果を発揮し、それによってその活性を増強する。PI3K阻害剤のLY294002とWortmanninは、PI3K/Akt経路を減衰させ、MEKキナーゼ-3の負の制御を緩和することによって、MEKキナーゼ-3活性を増加させる。重要なことは、U0126とSB203580が、それぞれMEK1/2とp38 MAPKを阻害することによって、シグナル伝達の動態をMEKキナーゼ-3の活性化に有利にシフトさせることである。
最初の段落に引き続き、MEKキナーゼ-3の活性化は、細胞内カルシウムレベルを上昇させるA23187とタプシガルギンの作用によってさらに影響を受ける。このカルシウムイオンの上昇は、カルシウム依存性キナーゼを刺激し、MEKキナーゼ-3のリン酸化とそれに続く活性化につながり、刺激に対する細胞応答の調節に極めて重要な役割を果たす。ゲニステインは、MEKキナーゼ-3の機能経路を抑制するかもしれない競合チロシンキナーゼを阻害することによって、MEKキナーゼ-3の活性化に貢献している。さらに、スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、MEKキナーゼ-3の活性化に悪影響を及ぼすキナーゼを選択的に標的とすることによって、逆説的にMEKキナーゼ-3経路を増強することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、細胞内 cAMP レベルを上昇させることで MEK キナーゼ-3 の機能活性を直接的に高め、その結果、プロテインキナーゼ A（PKA）が活性化されます。 PKA は MEK キナーゼ-3 をリン酸化し、活性化します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは強力なプロテインキナーゼC（PKC）活性化因子として働く。PKCは活性化されると、MEKキナーゼ-3を直接リン酸化するか、MEKキナーゼ-3の活性化を促進する上流分子を標的とする。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸はそのGタンパク質共役型受容体に結合し、その活性化に関与する下流のエフェクターを通してMEKキナーゼ-3を活性化しうるシグナル伝達カスケードを開始する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはキナーゼ阻害剤であり、MEKキナーゼ-3を負に制御するキナーゼを阻害することで、MEKキナーゼ-3に対する阻害作用を弱め、MEKキナーゼ-3の活性を高めることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路の活性を低下させることにより、間接的にMEKキナーゼ-3の活性を高めることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤であるワートマンニンもまた、Aktが介在するMEKキナーゼ-3シグナル伝達カスケードへの負のフィードバックを減少させることにより、間接的にMEKキナーゼ-3活性を亢進させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、MAPK経路を調節し、p38が介在するMEKキナーゼ-3の負の制御を減少させることにより、間接的にMEKキナーゼ-3活性を高めることができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、MEKキナーゼ-3活性を増強するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、MEKキナーゼ-3をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、MEKキナーゼ-3の活性化に悪影響を及ぼすチロシンキナーゼを阻害することによって、MEKキナーゼ-3の活性を高めることができる。 | ||||||