MEK kinase-2 アクチベーター

MEKキナーゼ-2の一般的な活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロスフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられる。

MEKキナーゼ-2活性化剤は、いくつかのユニークな細胞シグナル伝達経路を通じて、MEKキナーゼ-2の機能的活性を間接的に増加させる一連の多様な化学化合物を包含する。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼへの作用を通じてcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。このキナーゼは、MEKキナーゼ-2を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、MEKキナーゼ-2の活性を高める可能性がある。さらに、PKCの活性化因子であるPMAは、MEKキナーゼ-2のリン酸化と活性化につながるカスケードを引き起こす。スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役受容体を介して作用し、MEKキナーゼ-2の活性化に至るシグナル伝達を開始する。緑茶ポリフェノールEGCGはキナーゼ阻害剤として働き、MEKキナーゼ-2を負の制御影響から解放し、活性を高める可能性がある。

MEKキナーゼ-2活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構と相互作用することにより、間接的にキナーゼの機能的活性を増幅させる化合物の集合体である。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化をもたらし、MEKキナーゼ-2の活性化状態に関連する標的をリン酸化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKC活性化因子として作用し、PKCは今度はMEKキナーゼ-2と相互作用するタンパク質をリン酸化し、そのキナーゼ活性を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体シグナルを介して、MEKキナーゼ-2のリン酸化とそれに続く活性化に至るカスケードを開始する。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、様々なキナーゼを阻害することから、MEKキナーゼ-2に対する抑制的な制御の影響を緩和し、その結果、MEKキナーゼ-2の活性が亢進する可能性がある。