MEKキナーゼ-2活性化剤は、いくつかのユニークな細胞シグナル伝達経路を通じて、MEKキナーゼ-2の機能的活性を間接的に増加させる一連の多様な化学化合物を包含する。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼへの作用を通じてcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。このキナーゼは、MEKキナーゼ-2を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、MEKキナーゼ-2の活性を高める可能性がある。さらに、PKCの活性化因子であるPMAは、MEKキナーゼ-2のリン酸化と活性化につながるカスケードを引き起こす。スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役受容体を介して作用し、MEKキナーゼ-2の活性化に至るシグナル伝達を開始する。緑茶ポリフェノールEGCGはキナーゼ阻害剤として働き、MEKキナーゼ-2を負の制御影響から解放し、活性を高める可能性がある。
MEKキナーゼ-2活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構と相互作用することにより、間接的にキナーゼの機能的活性を増幅させる化合物の集合体である。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化をもたらし、MEKキナーゼ-2の活性化状態に関連する標的をリン酸化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はPKC活性化因子として作用し、PKCは今度はMEKキナーゼ-2と相互作用するタンパク質をリン酸化し、そのキナーゼ活性を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体シグナルを介して、MEKキナーゼ-2のリン酸化とそれに続く活性化に至るカスケードを開始する。エピガロカテキンガレート(EGCG)は、様々なキナーゼを阻害することから、MEKキナーゼ-2に対する抑制的な制御の影響を緩和し、その結果、MEKキナーゼ-2の活性が亢進する可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはMEKキナーゼ-2をリン酸化してその活性を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはPKC活性化因子である。PKCはMEKキナーゼ-2と相互作用する下流の標的をリン酸化し、間接的にMEKキナーゼ-2の活性を高めることができる。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1PはGタンパク質共役受容体を介して作用し、下流のキナーゼを活性化する。このキナーゼには、MEKキナーゼ-2をリン酸化するキナーゼが含まれる可能性があり、それによってキナーゼの活性が増強される。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは様々なキナーゼを阻害するが、その結果、MEKキナーゼ-2に対する負の制御が減少し、阻害が緩和されることで活性が高まるのかもしれない。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、細胞内のバランスをMEKキナーゼ-2を活性化する経路にシフトさせ、間接的にその活性を高める。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninもまた、LY294002と同様にPI3K阻害剤であり、MEKキナーゼ-2の活性化につながる経路を増強することによって同様に働く。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKを阻害することで、MEKキナーゼ-2に対する負のフィードバックを減らし、間接的にその活性を高めることができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、MEKキナーゼ-2をリン酸化し増強するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるが、スタウロスポリンは、MEKキナーゼ-2を負に制御するキナーゼの活性を低下させることにより、MEKキナーゼ-2を優先的に活性化することができる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化剤であり、JNKの活性化はMEKキナーゼ-2活性を増強する下流のシグナル伝達事象を引き起こす。 |