MEK-1 アクチベーター
一般的なMEK-1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、1,9-ジデオキシフォルスコリンCAS 64657-18-7、GM-CSF CAS 83869-56-1などが挙げられるが、これらに限定されない。
MEK-1は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路における極めて重要なキナーゼであり、細胞外シグナルを増殖、分化、生存などの多様な細胞応答に伝達する上で重要な役割を果たしている。MAPキナーゼキナーゼ（MAP2K）ファミリーの一員として、MEK-1は主に細胞外シグナル調節キナーゼ1および2（ERK1/2）をリン酸化し活性化する二重特異性プロテインキナーゼとして働く。MEK-1の活性化は、成長因子、サイトカイン、環境ストレス因子によって開始される様々な上流シグナル伝達カスケードの下流で起こり、これらのカスケードは低分子量GTPase Rasに収束し、最終的にRaf-MEK-ERKキナーゼカスケードの活性化につながる。刺激を受けると、活性化したRasはRaf-1などのRafキナーゼをリクルートして活性化し、その活性化ループ内のセリン残基とスレオニン残基で連続的にリン酸化が起こることにより、MEK-1をリン酸化して活性化する。
メカニズム的には、MEK-1の活性化にはSer218とSer222という2つの重要な部位でのリン酸化が関与する。これらの残基のリン酸化はMEK-1の構造変化を引き起こし、下流の基質、特にERK1/2に対する触媒活性を促進する。さらに、MEK-1の活性化は、MAPKシグナル伝達の動態を正確に制御するために、様々な正および負のフィードバック機構によって厳密に制御されている。例えば、活性化されたERK1/2によるMEK-1のリン酸化は、経路のさらなる活性化を抑制し、過剰な細胞応答を防ぐフィードバック阻害につながる。さらに、スカフォールドタンパク質とアダプター分子は、シグナル伝達カスケードの主要な構成要素をまとめることによって、MEK-1活性化の空間的・時間的制御を促進する。全体として、MEK-1活性化を支配する複雑なメカニズムを理解することで、MAPキナーゼシグナル伝達の制御と、細胞生理学および病態形成におけるその意味合いについての洞察が得られる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することでMEK-1を活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはMEK-1をリン酸化して活性化し、その活性化を促進します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通じてMEK-1を活性化します。活性化されると、PKCはMEK-1をリン酸化し、MEK-1を活性化させ、さまざまな細胞プロセスに関与する下流のシグナル伝達カスケードを開始します。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、MEK-1の活性化の負の調節因子であるタンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）を阻害することで、MEK-1を活性化します。オルトバナジン酸ナトリウムはPTPを阻害することで、MEK-1のリン酸化と活性化を促進し、その活性を促進します。 | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
1,9-ジデオキシフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼに直接結合して活性化することによりMEK-1を活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP レベルは次にプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、これが MEK-1 をリン酸化して活性化することで、その活性化が促進されます。 | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
GM-CSFは、細胞表面の受容体に結合することでMEK-1を活性化し、下流のシグナル伝達経路を活性化します。GM-CSF受容体の活性化は、最終的にMEK-1のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）と結合する同族受容体の活性化を介してMEK-1を活性化する。これらの受容体の活性化は、MEK-1のリン酸化と活性化に至る細胞内シグナル伝達経路の活性化につながる。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
アンジオテンシンIIは、その特異的受容体であるアンジオテンシンII受容体タイプ1（AT1R）に結合することでMEK-1を活性化する。AT1Rの活性化は、最終的にMEK-1および下流の標的の活性化につながる細胞内シグナル伝達カスケードを開始する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは、細胞内へのカルシウム流入を誘導することでMEK-1を活性化し、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化します。細胞内のカルシウム濃度の上昇はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、これがMEK-1をリン酸化して活性化することで、MEK-1の活性化を促進します。 | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
トロンビンは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）であるプロテアーゼ活性化受容体（PAR）を活性化することで、MEK-1を活性化する。PARの活性化は、最終的にMEK-1のリン酸化と活性化につながる細胞内シグナル伝達カスケードの活性化を引き起こす。 | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
ブラジキニンは、細胞表面の対応するGタンパク質共役受容体（GPCR）に結合することでMEK-1を活性化する。これらの受容体の活性化は、MEK-1のリン酸化と活性化に至る細胞内シグナル伝達経路を開始し、その機能的活性化を促進する。 | ||||||