Med9阻害剤

一般的なMed9阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、Flavopiridol CAS 146426-40-6、I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt)、(+/-)-JQ1およびTHZ1 CAS 1604810-83-4が挙げられるが、これらに限定されない。

TriptolideのようなMed9の阻害剤は、ジテルペノイドエポキシドであり、Mediator複合体のアセンブリーや機能を阻害し、Med9の機能に影響を与える。FlavopiridolとBI-1347はCDK9の阻害剤で、P-TEFbの一部であり、メディエーター複合体が制御する転写伸長の重要な因子である。I-BET151、JQ1、BRD4阻害剤JQ1、SGC-CBP30、GSK2801はBETブロモドメインタンパク質の阻害剤であり、ヒストン末端のアセチル化リジン残基を認識し、遺伝子発現の制御に重要である。

Cortistatin AとTHZ1は、それぞれCDK8とCDK7を標的としている。CDK8とCDK7はどちらもMediator複合体に関連するキナーゼであり、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメインを含む転写装置の構成要素をリン酸化することにより、転写の制御に重要である。CK2阻害剤であるCX-4945は、Med9を含むメディエーター複合体サブユニットをリン酸化するこのキナーゼに影響を与える。プラジエノライドBは、スプライソソームに影響を与えることで、RNAプロセシングを変化させ、間接的にMed9が関与する転写様式を変化させる可能性がある。