Mdr阻害剤

カルセイン-AMは、その親水性を利用して細胞膜に浸透し、多剤耐性（MDR）モジュレーターとして機能します。細胞内に入ると、細胞内エステラーゼによって加水分解され、カルセインが放出されます。カルセインは細胞構成成分と結合すると蛍光を発します。この変化は細胞内での滞留性を高めるだけでなく、排出トランスポーターの動態を変化させ、基質特異性に影響を与えます。細胞区画との独特な相互作用は、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与え、細胞の挙動変化につながります。

塩酸ベラパミルは、主要な排出トランスポーターであるP-糖タンパク質を阻害する能力により、多剤耐性（MDR）調節薬として作用する。トランスポーター上の特定の部位に結合することにより、トランスポーターのコンフォメーションを変化させ、様々な基質の排出を減少させる。この相互作用は化合物の細胞内蓄積を促進し、薬物動態に影響を与える。さらに、ベラパミルのユニークな疎水性特性は、脂質膜への統合を促進し、膜の流動性と透過性に影響を与える。

ニモジピンは、細胞のカルシウム恒常性維持に重要な役割を果たすカルシウムチャネル、特にL型チャネルと選択的に相互作用することにより、多剤耐性（MDR）調節薬として機能する。そのユニークな親油性構造により、細胞膜を効果的に透過し、膜結合タンパク質との相互作用を増強する。この調節により、細胞内での薬物の輸送と保持の動態を変化させ、様々な治療薬に対する細胞全体の反応に影響を与えることができる。