MDFI アクチベーター

一般的なMDFI活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MDFI活性化剤は、異なるが相互に関連した細胞内シグナル伝達経路を通じて、タンパク質MDFIの機能的活性のアップレギュレーションを促進する化学物質のスペクトルを包含する。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼ活性化によって細胞内のcAMPレベルを上昇させ、IBMXとロリプラムは、ともにcAMPの分解を阻止し、PKA活性を高める。このキナーゼは、MDFIのアップレギュレーションにつながる様々な基質をリン酸化し、細胞機能を増強する。同様に、PMAはPKCを活性化することによって、MDFIの転写制御に至る下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、MDFIの発現に関与する可能性のある転写因子の活性化につながる多くのシグナル伝達経路で重要な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムを増加させる。さらに、LY294002によって調節されるPI3K経路とPD98059によって影響されるMAPK経路は、転写調節を通してMDFIの活性を促進しうる細胞内シグナル伝達環境に寄与している。

さらに、エピジェネティックモジュレーターであるトリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、MDFIの発現を助長するクロマチンランドスケープを作り出す可能性がある。L型カルシウムチャネルアゴニストであるBay K8644は、カルシウムの流入を亢進し、カルシウム依存性の経路を介してシグナルを伝達し、MDFIをアップレギュレートする可能性がある。最後に、TGF-β受容体阻害剤SB431542は、MDFI活性の増強につながる代償的制御反応を誘導する可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、標的を定めた生化学的相互作用を通して、MDFIの増強に収束するシグナル伝達事象のネットワークを作り出し、直接的な刺激や過剰発現を伴わないMDFI活性のアップレギュレーションに対する多面的なアプローチを明確にしている。