MCT4 アクチベーター

一般的なMCT4活性化剤としては、A-769662 CAS 844499-71-4、Dexamethasone CAS 50-02-2、Rosiglitazone CAS 122320-73-4、塩化コバルト（II）CAS 7646-79-9、Nifedipine CAS 21829-25-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MCT4活性化剤は、MCT4の活性を直接刺激するか、あるいはその機能を調節する生化学的経路に影響を与える化学物質の一種である。A-769662やメトホルミンのような化学物質によるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化は、MCT4の転写や表面発現を刺激し、細胞を乳酸やピルビン酸の輸送に適した状態にする。活性化のもう一つの方法は、ホルモン調節によるものである。グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を介してMCT4をアップレギュレートする。PPARγアゴニストであるロシグリタゾンもMCT4の発現を促進し、細胞の代謝能力を拡大する。低酸素または塩化コバルトのようなその模倣物質も、低酸素レベルに対する細胞の応答に関与する遺伝子の発現に重要な転写因子であるHIF-1αを安定化させることにより、MCT4の活性化に寄与する可能性がある。

カルシウムシグナル伝達もまた、MCT4活性に影響を及ぼす。カルシウム拮抗薬であるニフェジピンは、これに影響を及ぼす可能性がある。代謝基質であるピルビン酸ナトリウムはMCT4サイクルに直接影響し、本質的にその活性の必要性を高める。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルに影響を与え、間接的にMCT4をアップレギュレートする。LY294002や17-AAGのようないくつかの化学物質は、関連する経路に影響を与えることでMCT4に影響を与える。LY294002はPI3Kを阻害し、MCT4の活性化を必要とする代謝シフトを引き起こす。HSP90阻害剤である17-AAGは、細胞ストレス応答を調節し、MCT4機能を制御するもう一つのレベルを提供する。