MCEMP1 アクチベーター

一般的なMCEMP1活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、Bis(pinacolato)diboron CAS 73183-34-3などがあるが、これらに限定されない。

MCEMP1の作用機序は多様であるが、タンパク質をリン酸化し活性化するという共通のエンドポイントに収束している。フォルスコリンとイソプロテレノールは類似の経路で作用する；それらは細胞内cAMPを上昇させ、次にPKAを活性化する。一旦活性化されると、PKAは様々なタンパク質を標的にすることができ、MCEMP1が必要なPKAコンセンサス配列を提示すれば、リン酸化され、活性化につながる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化する能力で知られている。活性化されたPKCは、特定のPKCリン酸化部位を含む基質をリン酸化する能力があり、そのような部位が存在すればMCEMP1も含まれる。

イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などの様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。もしMCEMP1がCaMKのコンセンサス部位を持つならば、このカルシウムの上昇はCaMKによるリン酸化をもたらす可能性がある。VEGF、EGF、PDGF、IGF-1などの成長因子は、受容体チロシンキナーゼであるか、チロシンキナーゼ活性を持つそれぞれの受容体を活性化し、下流のシグナル伝達カスケードを導く。これらのカスケードは多くの場合、ERK1/2あるいはPI3K/Akt経路の活性化につながり、それぞれが幅広い基質をリン酸化することができる。MCEMP1は、これらのキナーゼに対応するコンセンサス配列を含んでいれば、このようなシグナル伝達の結果として活性化されうる。ブラジキニンとヒスタミンは、Gタンパク質共役型受容体を介してPLCを活性化し、IP3とDAGを増加させ、PKCの活性化につながる。アナンダミドは、カンナビノイド受容体に関与することで、MAPKを活性化するシグナル伝達を開始することができ、MAPKコンセンサスモチーフが存在すれば、MCEMP1をリン酸化することができる。最後に、タプシガルギンはSERCAを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性があり、MCEMP1がこれらのキナーゼの基質であれば、MCEMP1のリン酸化と活性化を促進する。