MCCD1阻害剤
一般的なMCCD1阻害剤としては、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
MCCD1の化学的阻害剤は、その制御に寄与する様々なシグナル伝達経路と相互作用することにより、タンパク質の機能に影響を与えることができる。プロテインキナーゼC（PKC）を標的とするBisindolylmaleimide Iは、MCCD1の活性化と制御に重要なリン酸化現象を阻害することができる。この阻害により、MCCD1の活性に不可欠な構造変化や他の分子との相互作用が妨げられる。同様に、LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を阻害することにより、下流のAktシグナル伝達を抑制することができる。Aktは様々なシグナル伝達経路における中心的なキナーゼであるため、その阻害はMCCD1の機能状態を乱す可能性があり、MCCD1がその活性や安定化のためにAktを介したシグナルに依存していると考えられる。
さらに、MEK阻害剤U0126とPD98059は、タンパク質の機能と遺伝子発現の制御にしばしば関与するMAPK/ERK経路を阻害することができる。この経路の阻害は、MCCD1がERKシグナルによって制御されているか、ERKシグナルに依存している場合には、MCCD1のリン酸化と活性の低下につながる。それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害するSB203580とSP600125は、これらのキナーゼの活性化を阻害することにより、同様にMCCD1に影響を与え、これらのキナーゼがMCCD1の制御に関与している場合には、MCCD1の活性低下につながる可能性がある。さらに、ラパマイシンによるmTOR経路の阻害は、mTORがMCCD1と同じシグナル伝達ネットワークに関与している場合、あるいはmTOR活性がMCCD1の安定性や機能に影響を与える場合、MCCD1に大きな影響を与える可能性がある。最後に、PP2とPD173074は、それぞれSrcファミリーチロシンキナーゼとFGFRチロシンキナーゼを標的とする。MCCD1がこれらのキナーゼによって直接制御されている場合、あるいはこれらのキナーゼがMCCD1の活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードの一部である場合、これらのキナーゼを阻害すると、MCCD1のリン酸化と活性化を阻害することができる。このような多様なメカニズムにより、各阻害剤は、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるその位置と役割に応じて、MCCD1の機能的ダイナミクスを変化させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、強力かつ選択的なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、PKCは、さまざまなシグナル伝達経路に関与する無数のタンパク質をリン酸化することが知られています。Bisindolylmaleimide I による PKC の阻害は、PKC が MCCD1 を直接リン酸化するか、または MCCD1 の活性を制御するシグナル伝達カスケードの一部であると仮定すると、MCCD1 のリン酸化を防ぐことになります。したがって、MCCD1 のリン酸化が阻害されるか、またはその制御シグナル伝達経路が遮断される結果、MCCD1 の機能活性が阻害されることになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K/Akt経路の阻害剤であり、この経路は細胞増殖や生存を含む広範囲の細胞機能に関与しています。PI3Kを阻害することで、LY294002は下流のAktシグナル伝達を遮断することができ、これはMCCD1の機能活性や安定性にとって必要である可能性があります。したがって、この経路を阻害することで、MCCD1の活性に必要なAkt媒介性調節作用が失われ、MCCD1の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤として働き、MAPK/ERK経路を抑制する。この経路はリン酸化を介して多数のタンパク質の制御に関与している。MEK1/2がMCCD1の上流の制御因子である場合、またはMCCD1がMAPK/ERK経路による活性化を必要とする場合、U0126による阻害はリン酸化の減少とそれに続くMCCD1の機能の抑制をもたらす。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPキナーゼの阻害剤としてよく知られている。 p38 MAPキナーゼ経路は、タンパク質の翻訳やその他の細胞プロセスを制御する。 SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、MCCD1がこのキナーゼによって制御されている場合、直接的なリン酸化またはMCCD1の活性を調節するシグナル伝達カスケードの制御のいずれかによって、MCCD1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKを阻害する。MCCD1がJNKによって直接的に制御されている場合、またはJNKシグナル伝達がMCCD1の活性に不可欠な経路の制御に寄与している場合、SP600125による阻害は、制御シグナル伝達の障害によりMCCD1の機能活性の低下につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MEKを阻害することで、MAPKシグナル伝達経路内の別のキナーゼであるERKの活性化を防ぐ。MCCD1の活性がERK媒介シグナル伝達経路に依存している場合、PD98059は同経路を阻害し、それによってMCCD1の機能を阻害することになる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3KはAktの上流の調節因子である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAktシグナル伝達経路を抑制し、MCCD1がこの経路によって調節されている場合、またはその活性がPI3K/Akt媒介シグナル伝達を必要とする場合には、MCCD1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的な調節因子であるmTOR経路を阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、mTORシグナル伝達によってMCCD1の機能が調節されている場合、またはMCCD1の適切な機能や安定性のためにmTOR活性が必要な場合に、MCCD1を阻害する可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼを介したリン酸化によりMCCD1が機能的に制御されている場合、PP2はこれらのキナーゼを阻害し、その結果、MCCD1のリン酸化と機能活性を阻害します。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074は、細胞増殖や分化を含むさまざまな細胞プロセスに関与するFGFRチロシンキナーゼの阻害剤である。MCCD1がFGFRの下流のシグナル伝達経路の一部であるか、またはFGFR媒介性リン酸化によって制御されている場合、PD173074による阻害は | ||||||