MC-CPA アクチベーター

一般的なMC-CPA活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1- リン酸 CAS 26993-30-6、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6。

MC-CPA活性化剤には、MC-CPAの活性を増強するために異なるシグナル伝達経路を介して機能する様々な化学化合物が含まれる。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼ活性化によりサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させることで、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）を介してMC-CPA活性を促進する。PKAは、MC-CPAの制御因子を含むと考えられる様々なタンパク質をリン酸化し、MC-CPAの活性亢進をもたらす。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することによって作用し、PKCはMC-CPA活性化カスケードの一部となりうる基質をリン酸化することが知られており、それによってMC-CPAの機能的出力が増幅される。エピガロカテキンガレート（EGCG）とPI3K阻害剤のLY294002とWortmanninは、MC-CPA経路を抑制するキナーゼを阻害することにより、間接的にMC-CPAの活性を高める。

さらに、SB203580とU0126によるMAPKシグナル伝達経路の調節は、相互作用するタンパク質のリン酸化パターンを変化させることにより、MC-CPAの活性化を促進すると考えられている。A23187は、細胞内カルシウムを増加させることにより、MC-CPA活性を支持するカルシウム依存性シグナル伝達機構を活性化する。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することにより、競合的リン酸化を減少させ、MC-CPAが関与する経路の優先的活性化を可能にする可能性がある。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、MC-CPAに対する阻害性制約を優先的に解除する可能性があり、一方、タプシガルギンは細胞内カルシウムを増加させ、MC-CPA活性化につながるシグナル伝達カスケードを誘発する。