MBIP阻害剤は、細胞内シグナル伝達ネットワーク内の様々なメカニズムを通じて阻害作用を発揮する多様な化合物群である。これらの阻害剤は、MBIPが関連する外部刺激に対する細胞応答の中心的な導管であるMAPKシグナル伝達経路内の主要なキナーゼを標的とすることが多い。例えば、MEKタンパク質に焦点を当てた阻害剤は、MBIPにつながるシグナル伝達カスケードを破壊し、MBIPの機能的活性を効果的に低下させることができる。というのも、MAPK経路におけるMBIPの制御作用は、これらの上流キナーゼが適切に機能し、活性化されることに依存しているからである。同様に、p38 MAPKの活性を阻害する化合物は、別のMAPK経路を阻害することにより、MBIPの調節的役割を間接的に減少させ、MBIPの相互作用と調節機能を変化させる可能性がある。
さらに、PI3KとmTORC1経路に対するある種の化合物の阻害作用も、MBIPの活性に影響を及ぼす。MBIPが相互作用するMAP3K12に影響を与えうる上流のシグナルを阻害することで、下流の作用を調節するMBIPの役割は減弱する。広範なキナーゼ、あるいはJNK、Srcファミリーキナーゼ、RAFのような特異的なキナーゼを標的とする直接的なキナーゼ阻害剤も、MBIPがシグナル伝達に関与するはずのタンパク質のリン酸化と活性化を妨げることにより、MBIPの阻害につながる可能性がある。さらに、プロテインキナーゼC(PKC)を標的とする阻害剤も、MAPK経路のシグナル伝達に影響を与え、ひいてはMBIPの活性を低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
このキナーゼ阻害剤は様々なプロテインキナーゼを阻害することが知られており、MBIPの活性化とそれに関連するシグナル伝達に必要なリン酸化現象を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
MAPKシグナル伝達経路に関与するJNKの阻害剤として働く。JNKを阻害することで、MBIPが制御する可能性のある下流タンパク質の活性化を防ぐことができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
この化合物は、MAPK経路の主要なキナーゼであるMEK1/2を阻害します。MBIPは、この経路と関連しているため、U0126はMEK媒介シグナル伝達事象を阻害することで、間接的にMBIPの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤として、PI3K/Akt経路を阻害する。MBIPはMAP3K12結合タンパク質であり、MAP3K12はPI3Kシグナル伝達の影響を受ける可能性があることから、LY294002は間接的にMBIP活性を阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物はMEKの選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害する。MEKを阻害することにより、PD98059はMBIPがこの経路内で効果を発揮するのを間接的に阻止することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
MBIPが制御する経路と交差する可能性のあるp38 MAPKシグナル伝達経路を遮断することで、MBIPを間接的に阻害できるp38 MAPK阻害剤。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORC1を阻害することにより、MAPKシグナル伝達経路の下流に影響を及ぼし、MBIPの制御的役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
これは強力なPI3K阻害剤で、MBIPが関連するMAPK経路を調節する可能性のある上流のPI3Kシグナル伝達を阻害することにより、間接的にMBIPを阻害することができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤で、MAPK経路の下流に作用してMBIPを阻害する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcキナーゼ阻害剤であり、MAPK経路と交差しうるSrcファミリーキナーゼを介するシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にMBIPを阻害する可能性がある。 | ||||||