NR1I3活性化剤は、核内受容体サブファミリー1グループIメンバー3(NR1I3)の活性調節に重要な役割を果たす多様な化学物質群である。このクラスには、NR1I3に結合してその転写活性を増強する直接活性化剤と、様々な細胞メカニズムを通じてNR1I3活性に影響を与える間接活性化剤が含まれる。フェノバルビタール、カルバマゼピン、リファンピン、クロトリマゾール、プレグネノロン16α-カルボニトリル、アンドロステノール、ニカルジピンなどの直接活性化剤は、NR1I3と相互作用し、遺伝子、特に薬物代謝や解毒過程に関与する遺伝子に対する制御作用を増強する。これらの化合物は、NR1I3に結合することにより、様々な内因性物質や外因性物質の代謝に重要なチトクロームP450酵素をコードする遺伝子を含む、幅広い遺伝子の発現を制御する役割を促進する。これらの直接活性化剤に加えて、NR1I3活性化剤クラスには、間接的にNR1I3活性に影響を与える化合物も含まれる。シトラスフラボノイド、オメプラゾール、ナリンゲニン、アルテミシニン、メクリジンなどの間接的活性化因子は、NR1I3の機能に影響を与える細胞状態やシグナル伝達経路を変化させることにより、NR1I3を調節する。例えば、柑橘類のフラボノイドは細胞内経路を調節し、それによってNR1I3の活性化に影響を与え、一方、オメプラゾールは細胞内条件に影響を与え、NR1I3活性を増加させる。これらの間接的な活性化因子は、NR1I3と様々な生化学的・細胞学的プロセスとの間の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。
全体として、NR1I3活性化剤は幅広い化学物質を包含し、それぞれがこの重要な核内受容体の調節に寄与している。NR1I3に影響を与えることにより、これらの活性化剤は、薬物代謝、ビリルビンクリアランス、および内因性物質代謝の様々な側面を含むがこれらに限定されない、広範な生理学的プロセスを制御する受容体の役割に影響を与える。この化学クラスは、本質的な生物学的機能の制御における低分子と核内受容体の複雑な相互作用を強調している。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
NR1I3を直接活性化し、NR1I3が制御する遺伝子の転写を増加させる抗けいれん薬。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
細胞内状態を変化させることにより間接的にNR1I3を活性化し、NR1I3活性の上昇をもたらす可能性のあるプロトンポンプ阻害剤。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
抗真菌剤であり、NR1I3を活性化することが示されており、NR1I3が制御する遺伝子の転写活性を高める。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
柑橘類に含まれるフラボノイドで、NR1I3を活性化し、薬物代謝酵素やトランスポーターの制御を活性化する。 | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
合成ステロイドで、NR1I3を直接活性化し、その転写調節機能を活性化することが知られている。 | ||||||
Artemisinin | 63968-64-9 | sc-202960 sc-202960A | 100 mg 1 g | $44.00 $247.00 | 1 | |
アルテミシアに含まれる化合物で、NR1I3活性を制御する細胞経路に影響を与えることにより、間接的にNR1I3を活性化することが知られている。 |