Max阻害剤
一般的なマックス阻害剤としては、セルメチニブCAS 606143-52-6、U-0126 CAS 109511-58-2、10058-F4 CAS 403811-55-2、(+/-)-JQ1、パルボシクリブCAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Max（MYC関連因子X）は、細胞プロセスの調節、特に遺伝子発現の調節において中心的な役割を果たす重要なタンパク質です。Maxは、基本的なヘリックス-ループ-ヘリックスロイシンジッパー（bHLHZip）ファミリーの転写因子に属します。このタンパク質は、ホモ二量体または他のタンパク質、特にMYCオンコプロテインとヘテロ二量体を形成することができます。MYCは細胞増殖と成長を促進することで知られていますが、その活性はMaxとの二量体化に大きく依存しています。MYC-Max複合体は、標的遺伝子のプロモーター領域にある特定のDNA配列（Eボックス）に結合し、それによって遺伝子の発現を調節します。逆に、Maxは他のタンパク質とも二量体を形成し、特定の遺伝子の転写を抑制する複合体を形成することもできます。
Max阻害剤は、特にMYCとの結合パートナーとの相互作用を妨げるように設計された分子です。MYC-Max相互作用が細胞プロセスにおいて重要であることから、このタンパク質-タンパク質相互作用を標的とすることが研究者の焦点となっています。Max阻害剤は、Maxに直接結合してMYCとの二量体化を防ぐか、Maxの構造を変化させてDNAに結合できなくすることで機能する可能性があります。これらの阻害剤は、Maxがホモ二量体を形成したり、他の転写調節因子と相互作用したりする能力をもブロックすることができます。Maxを阻害することにより、これらの分子はMYC-Max複合体や他のMaxを含む複合体によって支配される細胞活動を妨げます。Max阻害剤の分子基盤を理解することは、細胞の行動、遺伝子発現パターン、および細胞調節の広範な風景を支配するタンパク質相互作用とシグナル伝達経路の複雑な網を解明する手がかりを提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK1/2を阻害する。MEK経路のダウンレギュレーションは、MYC/MAX経路に対するより広範な影響の一部として、MAX活性の低下につながるかもしれない。 | ||||||
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
MYC-Max相互作用を特異的に阻害することで、10058-F4はMaxを不安定化し、そのダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はブロモドメインを含むタンパク質に影響を及ぼす。潜在的にMYC関連プロセスを破壊することで、マックスの安定性や発現の減少につながるかもしれない。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991は、CDK4/6を阻害し細胞周期に影響を与えることで、間接的にMaxの転写活性またはタンパク質の安定性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンがmTORを阻害することで、いくつかの細胞経路が抑制され、より広範な転写変化の一部としてマックスの発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤として、スベロイルアニリドヒドロキサム酸はMax遺伝子周辺のクロマチン構造を変化させ、その発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはタンパク質のターンオーバーに影響を及ぼし、マックスの分解や合成を促進する可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
MDM2-p53経路に対するNutlin-3の作用は、細胞ストレス応答やMYC/MAD/Maxネットワーク動態の変化を通して、間接的にMaxに影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、転写に関与するCDKを阻害することにより、潜在的にMaxを含むいくつかの遺伝子の転写を抑制する可能性がある。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
mTORを阻害することで、エベロリムスは、転写と翻訳に対する広範な作用により、おそらくマックスを含むいくつかの遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||