MAS1L阻害剤

一般的な MAS1L 阻害剤には、ロサルタン CAS 114798-26-4、PD 123319 ジトリフルオロ酢酸塩 CAS 130663-39- 7、テルミサルタン CAS 144701-48-4、カンデサルタン CAS 139481-59-7、エプロサルタン CAS 133040-01-4。

MAS1Lの化学的阻害剤は、主にMAS1Lの生理学的役割と密接に関連するレニン-アンジオテンシン系（RAS）を標的とすることにより、タンパク質の機能的活性を減弱させるために様々なメカニズムを用いることができる。Losartan、Telmisartan、Candesartan、Eprosartan、Valsartan、Olmesartan、Irbesartan、Azilsartan、Fimasartan、SaprisartanはアンジオテンシンII 1型（AT1）受容体拮抗薬である。AT1受容体を阻害することにより、これらの阻害薬は血管収縮と血圧調節に重要な役割を果たすペプチドホルモンであるアンジオテンシンIIの結合を阻止する。その結果、MAS1Lが関与すると予想される下流のシグナル伝達カスケードが減少し、MAS1Lが媒介すると思われる機能的結果が減少する。AT1受容体拮抗薬の中では、それぞれが類似した作用機序を示すが、親和性や選択性が異なるため、潜在的なMAS1L関連経路を阻害する能力が異なる。

アリスキレンはレニンを直接阻害することにより、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIへの変換を減少させ、最終的にはMAS1Lに関与しうる受容体と相互作用できるアンジオテンシンIIの量を減少させる。同様に、PD123319はアンジオテンシンII 2型（AT2）受容体の選択的阻害剤である。AT2の役割はAT1に比べて明確ではないが、その阻害はアンジオテンシンIIの作用のバランスに影響を与えうる。PD123319によるAT2受容体の阻害は、アンジオテンシンIIの受容体相互作用の変化により、間接的にMAS1Lシグナル伝達の低下をもたらすRASの変化をもたらす可能性がある。総合すると、これらの化学的阻害剤は、RASを調節することにより、アンジオテンシンを介する生理的反応への関与の可能性を制限することで、MAS1Lの活性阻害に寄与している。