MARCH4 アクチベーター
一般的な MARCH4 活性化剤には、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-8 2-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、クロロキン CAS 54-05-7、およびロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5。
MARCH4活性化剤は、主にその基質の安定性と蓄積に影響を与えたり、ユビキチン化過程に影響を与えることによって、MARCH4の機能的活性を間接的に増強する多様な化合物である。シクロヘキシミドは、タンパク質合成全体を阻害することにより、MARCH4の基質との競合を減らし、MARCH4のユビキチンリガーゼ機能を間接的に増幅する。同様に、MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチンなどのプロテアソーム阻害剤は、MARCH4活性の増強に極めて重要な役割を果たす。これは、MARCH4がユビキチン化の標的としているタンパク質の分解を阻害し、MARCH4が介在するタグ付けに利用できる基質のプールを増やすことによって行われる。クロロキンとロイペプチンは、それぞれリソソーム活性とプロテアーゼを阻害することにより、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、間接的にMARCH4のユビキチン化効率を高める。さらに、Z-VAD-FMKとE-64は、それぞれカスパーゼとシステインプロテアーゼを阻害することにより、MARCH4の基質の半減期を延長し、MARCH4の機能的影響をさらに増幅する。
MARCH4活性への影響は、タンパク質分解経路や細胞の酸化還元状態に影響を与える化合物によってさらに拡大される。ペプスタチンAは、アスパルチルプロテアーゼを阻害することにより、MARCH4のユビキチンリガーゼ活性を間接的に亢進させ、基質の蓄積に寄与する。オーラノフィンは、チオレドキシン還元酵素への影響により、MARCH4の基質の酸化還元状態を変化させ、ユビキチン化を受けやすくする可能性がある。カルパインおよびプロテアソーム阻害剤であるALLNもまた、ユビキチン化基質を安定化させることでMARCH4の役割を高める。Nrf2を活性化することで知られるOltiprazは、細胞の酸化環境を調節することができ、MARCH4が基質を認識してユビキチン化する能力に間接的に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
タンパク質合成阻害剤であるシクロヘキシミドは、MARCH4のユビキチンリガーゼ機能と競合または干渉する可能性のあるタンパク質の合成を阻害することにより、間接的にMARCH4の活性を増強する。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、MARCH4の基質であるタンパク質を安定化させることにより、MARCH4のユビキチンリガーゼ活性を間接的に高める。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
もう一つのプロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、MG132と同様の働きをし、基質を安定化させることによってMARCH4の活性を高め、ユビキチン化を促進する。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームの活性を阻害することで、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぎ、間接的に MARCH4 の機能を増強し、それによって MARCH4 媒介性ユビキチン化の効果を増幅します。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
リューペプチンはリソソームプロテアーゼを阻害し、MARCH4の基質の蓄積をもたらし、間接的にMARCH4のユビキチンリガーゼ活性を高める。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
汎カスパーゼ阻害剤であるZ-VAD-FMKは、MARCH4が標的とするタンパク質の半減期を増加させ、間接的にそのユビキチンリガーゼ活性を高めることができる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
システインプロテアーゼ阻害剤であるE-64は、MARCH4の基質の蓄積をもたらし、それによって間接的にMARCH4のユビキチン化活性を高める。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
特異的プロテアソーム阻害剤であるラクタシスチンは、そのタンパク質の基質を安定化させることによってMARCH4の活性を高め、MARCH4が介在するユビキチン化を促進する。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
アウラノフィンは、チオレドキシン還元酵素を阻害することで、間接的にタンパク質の酸化還元状態に影響を与え、潜在的に、MARCH4基質認識またはユビキチン化効率に影響を与えることで、MARCH4の活性を高めることができます。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Nrf2を活性化することで知られるオルチプラズは、細胞の酸化状態を調節することで間接的にMARCH4の活性に影響を与え、ユビキチン化過程に影響を与える可能性がある。 | ||||||