MAP3K6 アクチベーター

一般的なMAP3K6活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30- 6、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8。

MAP3K6活性化物質には、特定のシグナル伝達カスケードを通じてMAP3K6の機能的活性を直接的または間接的に高める様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）を介して間接的にMAP3K6の活性化を促進し、MAP3K6の上流のキナーゼを含む様々な基質をリン酸化することができる。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体への作用を通して、MAP3K6の活性化に至るシグナル伝達過程を増幅する可能性がある。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼがMAP3K6をリン酸化し活性化する可能性がある。

さらに、エピガロカテキンガレートは、ある種のキナーゼを阻害することで、MAP3K6の阻害制御を緩和し、その活性化への道を開く可能性がある。PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、MAP3K6をリン酸化して活性化に導く可能性がある。LY294002は、PI3KとMEK1/2をそれぞれ調節することで、細胞内シグナル伝達のバランスを変化させ、間接的にMAP3K6の活性化に資する環境を醸成している可能性がある。MAPK経路活性化因子であるアニソマイシンもまた、MAP3K6の活性化をサポートするような形で細胞内シグナル伝達環境に影響を与える可能性がある。オカダ酸、タプシガルギン、ジブチリル-cAMPは、それぞれリン酸化酵素の阻害とカルシウムシグナル伝達の阻害、あるいはPKAを刺激するcAMPアナログとして働き、MAP3K6の活性化を促進する。