MACROD2阻害剤

一般的なMACROD2阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

MACROD2阻害剤は、様々なシグナル伝達経路で機能するタンパク質であるMACROD2の機能的活性を低下させることができる化学物質である。このクラスの阻害剤には、PI3K/ACT/mTORシグナル伝達経路を阻害するLY294002、Rapamycin、Wortmanninが含まれる。MACROD2はこの経路に関与していることが知られており、それを阻害することによって、これらの化合物はMACROD2の機能的活性を低下させることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKTのリン酸化を止め、下流のmTORシグナル伝達を阻害する。一方、ラパマイシンは、MACROD2が作用する経路の重要な構成要素であるmTORを直接阻害する。

U0126、PD98059、SP600125、SB203580、BAY 11-7082、Y-27632、PP2、ZM 336372、PD0325901のような他のMACROD2阻害剤も、特定のシグナル伝達経路を阻害することによってMACROD2の機能的活性を低下させる。例えば、U0126、PD98059、PD0325901は、ERK/MAPKシグナル伝達経路を破壊するMEK阻害剤であり、それによってこの経路に関与するMACROD2の活性を低下させる。JNK阻害剤であるSP600125とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、それぞれの経路を阻害することで同様の働きをする。MACROD2はこれらの経路のいずれかに関与しているため、その活性を低下させることができる。NF-kB阻害剤BAY 11-7082とROCK阻害剤Y-27632も、これらの経路の一部であるMACROD2の活性を低下させることができる。Src阻害剤PP2やRAF-1キナーゼ阻害剤ZM 336372も、それぞれSrcやRAF-1シグナル伝達に関与しているため、間接的にMACROD2活性を低下させる可能性がある。