mAChR M1 アクチベーター
一般的なmAChR M1活性化剤には、塩酸セビメリン（CAS 107220-28-0）、シス-2-メチル-5-トリメチルアンモニウムメチル-1,3-オキサチオラン・ヨージド（CAS 76541 -57-6、N-デスメチルクロザピン CAS 6104-71-8、オキソトレモリン・セスキフマル酸塩 CAS 17360-35-9、ミラメリン塩酸塩 CAS 139886-32-1。
ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）は、中枢神経系、末梢神経系、その他の器官を含む全身のさまざまな組織に存在するGタンパク質共役受容体（GPCR）の一種です。mAChRのサブタイプの中でも、M1受容体は中枢神経系、特に認知や記憶に関連する領域に主に発現しているため、薬理学的研究の魅力的な対象となっています。mAChR M1活性化剤は、 これらのM1受容体を特異的に標的とし、活性化する化合物の一種である。
M1サブタイプのmAChRは、主に脳内における神経伝達物質アセチルコリンの作用を媒介する役割を担っている。M1受容体が活性化されると、細胞内シグナル伝達経路、特にホスホイノシチドの加水分解カスケードが刺激され、細胞内カルシウムの増加とプロテインキナーゼCの活性化につながります。これらのシグナル伝達イベントは、シナプス伝達、記憶、認知プロセスを調節する上で重要な役割を果たしています。したがって、M1受容体を選択的に活性化するように設計された化合物は、脳におけるこれらの受容体の生理学的および病理学的役割を理解する上で特に興味深いものです。研究者らは、M1受容体の活性化による機能的影響を研究するための貴重なツールとなる、さまざまなM1活性化剤を開発してきました。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cevimeline Hydrochloride Salt | 107220-28-0 | sc-207420 | 5 mg | $330.00 | ||
セビメリン塩酸塩は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体において強力なアゴニストとして作用し、受容体の立体構造に特異的なアロステリック変化を引き起こすことが特徴である。この化合物は、主要なアミノ酸残基とユニークな静電的相互作用を行い、受容体の活性化を促進する。その独特な薬物動態学的特性は、迅速な受容体結合と長時間の活性を可能にし、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与え、微妙な生理学的反応を促進する。 | ||||||
cis-2-Methyl-5-trimethylammoniummethyl-1,3-oxathiolane iodide | 76541-57-6 | sc-252614 | 5 mg | $199.00 | ||
Cis-2-Methyl-5-trimethylammoniummethyl-1,3-oxathiolaneヨウ化物は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターとして機能し、ユニークなリガンド-受容体ダイナミクスを示す。その4級アンモニウム構造は、受容体との強いイオン相互作用を促進し、特異的なコンフォメーションシフトを促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合と解離を示し、下流のシグナル伝達経路の微調整を可能にし、それによって細胞応答に正確に影響を与える。 | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
N-デスメチルクロザピンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして作用し、独特な水素結合相互作用に関与する能力によって特徴付けられます。この化合物は、受容体のコンフォメーションを変化させ、リガンド親和性を高める独特なアロステリック効果を示します。その相互作用動態は作用時間の延長が顕著であり、持続的な受容体活性化につながる可能性があります。さらに、その親脂性は効果的な膜透過性を高め、細胞環境におけるバイオアベイラビリティに影響を与えます。 | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
セスキフマル酸オキソトレモリンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体を選択的に標的とし、受容体の状態を安定化させるユニークな結合プロファイルを示す。その相互作用には特異的な静電的および疎水的接触が関与しており、シグナル伝達経路の微妙な調節を容易にする。この化合物は迅速な動態を示し、受容体の迅速な活性化を可能にする一方、その構造的特徴は脂質二重膜への効果的な統合を促進し、細胞膜との相互作用を強化する。 | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
ミラメリン塩酸塩は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体に対して独特な親和性を示し、受容体の活性を高める構造変化を誘導する能力によって特徴づけられます。この化合物は、特定の水素結合と疎水性相互作用に関与し、下流のシグナル伝達カスケードを微調整します。その動力学的プロファイルは、受容体の結合と解離のバランスが取れた速度を示し、コリン作動性経路の持続的な調節を可能にします。一方、溶解性の特性は、効果的な細胞取り込みを促進します。 | ||||||
tert-Butyl peroxybenzoate | 614-45-9 | sc-258210 | 100 ml | $38.00 | ||
アロステリックアゴニストで、M1受容体を選択的に活性化し、アセチルコリンに対する受容体の反応を高める。 | ||||||
Xanomeline oxalate | 141064-23-5 | sc-204402 | 10 mg | $155.00 | ||
ザノメリン・オキサレートは選択的にM1ムスカリン性アセチルコリン受容体を標的とし、受容体の動態を変化させるユニークなアロステリック調節を示します。その分子構造は、芳香族残基との複雑な静電相互作用とπ-スタッキングを可能にし、受容体の活性化を促進します。この化合物は受容体との結合速度が速く、結合解除の段階が長引くため、持続的なシグナル伝達を促進します。さらに、その溶解特性は効率的な膜透過性をサポートし、バイオアベイラビリティに影響を与えます。 | ||||||
VU 0357017 hydrochloride | 1135242-13-5 | sc-362818 sc-362818A | 5 mg 25 mg | $90.00 $364.00 | ||
VU 0357017 塩酸塩は、M1 ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターであり、受容体の活性化を促進する独特な結合動態を示します。その構造的コンフォメーションにより、主要なアミノ酸残基との特異的な水素結合および疎水性相互作用が可能となり、受容体の親和性が向上します。この化合物の動的挙動には、速やかな作用の発現とそれに続く緩やかな解離が含まれ、受容体の結合が持続します。さらに、その物理化学的特性は、好ましい膜相互作用に寄与し、その機能プロファイルを最適化します。 | ||||||
McN-A-343 | 55-45-8 | sc-200186A sc-200186 | 10 mg 50 mg | $26.00 $77.00 | 4 | |
McN-A-343は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の強力なアロステリックモジュレーターであり、シグナル伝達を促進する受容体のコンフォメーションを安定化させる能力を特徴とする。この化合物は、荷電残基と特異的な静電相互作用を行い、受容体の選択性を高める。この化合物はユニークな二重作用メカニズムを示し、受容体の活性化と脱感作の両方を促進する。また、親油性であるため膜への浸透を助け、薬物動態や受容体調節の効率に影響を与える。 | ||||||
(2S)-2-Ethyl-8-methyl-1-thia-4,8-diazaspiro[4,5]decan-3-one | 503431-81-0 | sc-206582 | 5 mg | $330.00 | ||
(2S)-2-エチル-8-メチル-1-チア-4,8-ジアザスピロ[4,5]デカン-3-オンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターとして作用し、特異的な受容体コンフォメーションを好むユニークな結合ダイナミクスを示す。その構造的特徴は、複雑な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体親和性を高める。この化合物のスピロ環骨格は、その独特なコンフォメーションの柔軟性に寄与し、相互作用の速度論と全体的な受容体調節プロファイルに影響を与えている。 | ||||||