MAB-5阻害剤

一般的なMAB-5阻害剤としては、インドメタシンCAS 53-86-1、ケルセチンCAS 117-39-5、DAPT CAS 208255-80-5、PD 98059 CAS 167869-21-8およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MAB-5活性の化学的阻害剤は様々な経路を通して作用し、タンパク質の機能を調節する。インドメタシンはシクロオキシゲナーゼを阻害することにより、プロスタグランジンE2レベルを低下させ、MAB-5活性の重要な調節因子であるWntシグナル伝達経路の活性化を低下させることができる。同様に、ケルセチンはPI3K/Akt経路を阻害することができ、それによってWntシグナル伝達とMAB-5活性に影響を与えることができる。DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤として、Wntシグナルと相互作用するNotchシグナルを阻害する。MAPK/ERK経路のMEKを阻害するPD98059もまたWnt経路を調節することができ、したがってMAB-5活性を変化させることができる。

MAB-5のさらなる阻害は、PI3K阻害剤であるLY294002の使用によって達成することができ、PI3K/Akt経路活性を抑制してWntシグナル伝達を減少させることができる。XAV-939とIWR-1は、ともにWnt/β-カテニンシグナル伝達に関与するAxin破壊複合体の構成要素であるAxinを安定化することによって作用し、MAB-5の活性を低下させることができる。IWP-2は、Wnt分泌に必要なPorcupineの活性を阻害することでWnt産生を阻害し、MAB-5活性の低下をもたらす可能性がある。JW55はWntシグナル伝達経路内のβ-カテニンを介する転写を阻害し、MAB-5活性を低下させることができる。もう一つのPorcupine阻害剤であるLGK-974は、Wntリガンドの活性と分泌を阻害し、MAB-5に対する調節作用を低下させる。PNU-74654はβ-カテニンとTCFの相互作用を破壊し、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害し、MAB-5活性を低下させる。最後に、FH535はβ-カテニンとPPARシグナルを阻害し、Wntシグナルを抑制し、結果としてMAB-5活性を低下させることができる。それぞれの化学物質は、Wnt経路の異なる構成要素やモジュレーターを標的とすることで、シグナル伝達の相互作用のネットワークを通してMAB-5活性の制御に寄与することができる。