LURAP1阻害剤

一般的なLURAP1阻害剤としては、SMIFH2 CAS 340316-62-3、LY 294002 CAS 154447-36-6、ML 141 CAS 71203-35-5、CK 666 CAS 442633-00-3およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。

LURAP1阻害剤は、アクチン細胞骨格および関連するシグナル伝達プロセスを標的とすることにより、LURAP1の機能的活性を低下させるいくつかの化学物質から構成される。NSC23766は、Rac1阻害剤として、Rac1とそのグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）との相互作用を無効にし、最終的にLURAP1の活性が減衰した動的な細胞骨格をもたらす。同様に、ML 141とCK 666は、それぞれCdc42とArp2/3複合体を標的とし、LURAP1の細胞内での役割の重要な側面であるアクチンフィラメントの集合と分岐の能力を低下させる。ROCK阻害剤Y-27632とミオシンII阻害剤ブレッビスタチンは、ともに細胞骨格機構のさらに下流で作用し、細胞骨格の張力と細胞運動性を低下させる。ウィスコスタチンによるN-WASP-Arp2/3相互作用の阻害と、SMIFH2によるホルミンを介したアクチン集合の阻害も、アクチンネットワーク形成を変化させることによって、LURAP1活性の低下に寄与している。

さらに、Latrunculin A、Cytochalasin D、Swinholide A、Jasplakinolideのようなアクチン重合阻害剤の効果は、アクチン細胞骨格の完全性に直接的な影響を及ぼし、間接的ではあるがLURAP1活性の有意な低下をもたらす。ラトルンクリンAは単量体G-アクチンに結合し、シトカラシンDはアクチンフィラメントの成長末端に蓋をし、スインホライドAは既存のフィラメントを切断し、ジャスプラキノライドはフィラメントを安定化し、それぞれがLURAP1の正常な機能を低下させる環境を作り出す。さらに、LY 294002はPI3K/Akt経路を破壊し、LURAP1のエンドサイトーシスと膜輸送の役割に影響を与える。これらの阻害剤は総体的に、アクチン細胞骨格と関連するシグナル伝達経路に対する多面的な攻撃を組織化し、細胞内でのLURAP1の機能的活性を包括的に低下させる。