Date published: 2025-9-9

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LURAP1 抑制因子

常见的 LURAP1 抑制剂包括但不限于 SMIFH2 CAS 340316-62-3、LY 294002 CAS 154447-36-6、ML 141 CAS 71203-35-5、CK 666 CAS 442633-00-3 和 Y-27632(游离碱 CAS 146986-50-7)。

LURAP1 抑制剂由几种化学实体组成,它们通过靶向肌动蛋白细胞骨架和相关信号传导过程来降低 LURAP1 的功能活性。NSC 23766 是一种 Rac1 抑制剂,它能抑制 Rac1 与其鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)之间的相互作用,最终导致细胞骨架的动态减弱,从而抑制 LURAP1 的活性。同样,ML 141 和 CK 666 分别以 Cdc42 和 Arp2/3 复合物为靶标,各自降低了肌动蛋白丝的组装和分支能力,而这正是 LURAP1 在细胞中发挥作用的一个重要方面。ROCK抑制剂Y-27632和肌球蛋白II抑制剂Blebbistatin都在细胞骨架机制的更下游发挥作用,减弱细胞骨架的张力和细胞的运动性,而这正是LURAP1发挥作用的过程。Wiskostatin 对 N-WASP-Arp2/3 相互作用的抑制,以及 SMIFH2 对甲形蛋白介导的肌动蛋白组装的破坏,也会通过改变肌动蛋白网络的形成而导致 LURAP1 活性的降低。

此外,Latrunculin A、Cytochalasin D、Swinholide A 和 Jasplakinolide 等肌动蛋白聚合抑制剂会直接影响肌动蛋白细胞骨架的完整性,从而间接但显著地降低 LURAP1 的活性。Latrunculin A 可与单体 G-肌动蛋白结合,细胞松弛素 D 可覆盖肌动蛋白丝的生长端,Swinholide A 可切断现有的肌动蛋白丝,而 Jasplakinolide 可稳定肌动蛋白丝。此外,LY 294002 破坏了 PI3K/Akt 通路,影响了 LURAP1 的内吞和膜贩运作用。总之,这些抑制剂对肌动蛋白细胞骨架和相关信号通路进行了多方面的攻击,从而全面削弱了 LURAP1 在细胞内的功能活性。

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