Lunatic Fringe アクチベーター
一般的なLunatic Fringe Activatorには、DAPT CAS 208255-80-5、Valproic Acid CAS 99-66-1、Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575 CAS 209984-56-5、RO-4929097 CAS 847925-91-1、および SAHM1 CAS 2050906-89-1。
Lunatic Fringe Activators（LFA）は、Lunatic Fringe（LFNG）タンパク質と直接的または間接的に相互作用することが知られている化学物質で構成されています。LFNGは、細胞間のコミュニケーションと発達における中心的なメカニズムであるノッチシグナル伝達経路の調節において、重要な役割を果たしています。
このクラスにおける最初の注目すべきグループは、DAPT、LY411575、DBZ、化合物E、BMS-708163などのガンマセクレターゼ阻害剤です。ガンマセクレターゼの阻害は、Notchの蓄積につながり、その結果、その後の修飾に必要なLFNGが必要となります。 もう一つの影響力のある化合物は、HDAC阻害剤であるバルプロ酸です。 バルプロ酸はNotchシグナルを増幅し、間接的にLFNGを刺激します。 別の化合物であるEDTAは、Notchシグナルに不可欠な要素であるカルシウムと結合し、間接的にLFNGを刺激します。さらに、RO4929097やSAHM1などの特定の阻害剤は、Notch経路の特定の構成要素を標的とし、間接的にLFNGを調節します。IMR-1はNotch転写活性化複合体を標的とし、FLI-06は核内でのNotchシグナル伝達を阻害します。これらの化合物はいずれも、Notch経路のさまざまな側面に影響を与えることで、間接的にLFNG活性を調節します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
γセクレターゼ阻害剤。阻害はNotchの蓄積につながり、おそらく修飾にはLFNG活性の亢進が必要であろう。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤。HDAC阻害はノッチシグナルを増強し、間接的にLFNGを刺激する可能性がある。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
もう一つのガンマセクレターゼ阻害剤。DAPTと同様に、Notchの蓄積を通してLFNG活性を間接的に増加させる可能性がある。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
ガンマセクレターゼを標的とするノッチ阻害剤で、ノッチ調節を介して間接的にLFNG活性に影響を及ぼす。 | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | $1435.00 | ||
Mastermind-like1（MAML1）転写コアクチベーターの阻害剤。ノッチ転写に影響を与えることで、間接的にLFNGに影響を与えることができる。 | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | $82.00 | ||
核内のNotchシグナル伝達を阻害し、Notch経路を調節することで間接的にLFNG活性に影響を与えます。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
強力なγセクレターゼ阻害剤。ノッチに対する作用はLFNGを間接的に調節する。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
ガンマセクレターゼを標的とし、ノッチシグナル伝達に影響を与えることで、間接的にLFNGの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||