LTRPC7阻害剤は、TRPM7(Transient Receptor Potential Melastatin 7)としても知られるLTRPC7チャネルを標的として、その活性を特異的に阻害するように設計された化学化合物です。TRPM7は、イオンチャネルとキナーゼの両方の機能を持つユニークなイオンチャネルであり、細胞内のマグネシウムとカルシウムの恒常性を調節する上で重要な役割を果たしています。この二重機能タンパク質は、イオン輸送、シグナル伝達、細胞増殖の調節など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。LTRPC7チャネルは細胞内のマグネシウムおよびADPの濃度に非常に敏感であり、LTRPC7の阻害剤は、チャネルのイオン伝導率またはキナーゼ活性を阻害し、それによってイオンバランスと細胞シグナル伝達の維持におけるその役割に影響を与えるために開発されています。化学的には、LTRPC7阻害剤は多様であり、イオンチャネルまたはそのキナーゼドメインの特定の領域に選択的に結合する低分子を含むことが多いです。これらの阻害剤は、イオンチャネルの孔を塞いでマグネシウムイオンやカルシウムイオンの流れを妨げたり、キナーゼ活性を阻害することで機能する可能性がある。キナーゼ活性は、その調節機能にとって不可欠である。TRPM7を阻害することで、マグネシウム恒常性、イオン輸送の調節、細胞シグナル伝達経路への関与におけるその役割を研究することができる。TRPM7の二重機能の分子メカニズムを解明し、その制御がイオンチャネルの挙動、細胞増殖、環境変化への反応など、より広範な生理学的プロセスにどのように影響するかを理解するためには、LTRPC7阻害剤の開発と利用が不可欠です。 これらの阻害剤を通じて、研究者は細胞機能におけるTRPM7の生物学的役割について貴重な洞察を得ることができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、チャネルの孔に結合してゲート特性を変化させることにより、TRPM7チャネルを阻害することが報告されている。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
一般的なチロシンホスファターゼ阻害剤として、オルソバナジン酸ナトリウムはTRPM7の制御部位の脱リン酸化を阻害し、チャネル活性の機能的阻害をもたらす。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
スペルミンはイオンチャネルの活性を調節することができるが、チャネルの孔を塞いだり、細胞膜の電荷を調節することによってTRPM7を阻害することができる。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は、TRPM7チャネルのコンダクタンス機構を阻害することにより、TRPM7チャネルを阻害する。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
アミロリドは様々なイオンチャネルやトランスポーターを阻害することが知られており、おそらくチャネルの細孔形成領域と相互作用することにより、TRPM7チャネルの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
主に抗真菌剤であるエコナゾールはTRPM7チャネルを阻害することができるが、これはチャネルの脂質環境あるいはチャネルタンパク質自体との相互作用によるものと考えられる。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
ガドリニウムイオンは、チャネル孔を妨害することで、TRPM7を含むさまざまな陽イオンチャネルを阻害することが知られています。 | ||||||