Date published: 2025-11-27

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LTRPC7阻害剤

一般的なLTRPC7阻害剤としては、2-APB CAS 524-95-8、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、スペルミンCAS 71-44-3、5-イソプロピル-2-メチルフェノールCAS 499-75-2、SK&F 96365 CAS 130495-35-1が挙げられるが、これらに限定されない。

LTRPC7阻害剤は、TRPM7(Transient Receptor Potential Melastatin 7)としても知られるLTRPC7チャネルを標的として、その活性を特異的に阻害するように設計された化学化合物です。TRPM7は、イオンチャネルとキナーゼの両方の機能を持つユニークなイオンチャネルであり、細胞内のマグネシウムとカルシウムの恒常性を調節する上で重要な役割を果たしています。この二重機能タンパク質は、イオン輸送、シグナル伝達、細胞増殖の調節など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。LTRPC7チャネルは細胞内のマグネシウムおよびADPの濃度に非常に敏感であり、LTRPC7の阻害剤は、チャネルのイオン伝導率またはキナーゼ活性を阻害し、それによってイオンバランスと細胞シグナル伝達の維持におけるその役割に影響を与えるために開発されています。化学的には、LTRPC7阻害剤は多様であり、イオンチャネルまたはそのキナーゼドメインの特定の領域に選択的に結合する低分子を含むことが多いです。これらの阻害剤は、イオンチャネルの孔を塞いでマグネシウムイオンやカルシウムイオンの流れを妨げたり、キナーゼ活性を阻害することで機能する可能性がある。キナーゼ活性は、その調節機能にとって不可欠である。TRPM7を阻害することで、マグネシウム恒常性、イオン輸送の調節、細胞シグナル伝達経路への関与におけるその役割を研究することができる。TRPM7の二重機能の分子メカニズムを解明し、その制御がイオンチャネルの挙動、細胞増殖、環境変化への反応など、より広範な生理学的プロセスにどのように影響するかを理解するためには、LTRPC7阻害剤の開発と利用が不可欠です。 これらの阻害剤を通じて、研究者は細胞機能におけるTRPM7の生物学的役割について貴重な洞察を得ることができます。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

2-APB

524-95-8sc-201487
sc-201487A
20 mg
100 mg
$27.00
$52.00
37
(1)

2-APBは、チャネルの孔に結合してゲート特性を変化させることにより、TRPM7チャネルを阻害することが報告されている。

Sodium Orthovanadate

13721-39-6sc-3540
sc-3540B
sc-3540A
5 g
10 g
50 g
$45.00
$56.00
$183.00
142
(4)

一般的なチロシンホスファターゼ阻害剤として、オルソバナジン酸ナトリウムはTRPM7の制御部位の脱リン酸化を阻害し、チャネル活性の機能的阻害をもたらす。

Spermine

71-44-3sc-212953A
sc-212953
sc-212953B
sc-212953C
1 g
5 g
25 g
100 g
$60.00
$192.00
$272.00
$883.00
1
(0)

スペルミンはイオンチャネルの活性を調節することができるが、チャネルの孔を塞いだり、細胞膜の電荷を調節することによってTRPM7を阻害することができる。

SK&F 96365

130495-35-1sc-201475
sc-201475B
sc-201475A
sc-201475C
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$101.00
$155.00
$389.00
$643.00
2
(1)

SKF-96365は、TRPM7チャネルのコンダクタンス機構を阻害することにより、TRPM7チャネルを阻害する。

Amiloride • HCl

2016-88-8sc-3578
sc-3578A
25 mg
100 mg
$22.00
$56.00
6
(2)

アミロリドは様々なイオンチャネルやトランスポーターを阻害することが知られており、おそらくチャネルの細孔形成領域と相互作用することにより、TRPM7チャネルの活性を低下させる可能性がある。

Econazole

27220-47-9sc-279013
5 g
$240.00
(0)

主に抗真菌剤であるエコナゾールはTRPM7チャネルを阻害することができるが、これはチャネルの脂質環境あるいはチャネルタンパク質自体との相互作用によるものと考えられる。

Gadolinium

7440-54-2sc-250038
10 g
$87.00
(0)

ガドリニウムイオンは、チャネル孔を妨害することで、TRPM7を含むさまざまな陽イオンチャネルを阻害することが知られています。