LTH-A阻害剤
一般的なLTH-A阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。
LTH-A阻害剤のクラスは、LTH-Aの機能に直接的または間接的に影響を与える特定の酵素またはシグナル伝達ノードを標的とするよう設計された、幅広い化合物から構成される。例えば、PI3K阻害剤であるWortmanninはp110α触媒サブユニットを標的とし、PIP2からPIP3への変換を妨害します。このPIP3の形成減少によりAktの活性化が妨げられ、Aktの下流でLTH-Aが機能している場合、LTH-Aの活性が低下します。同様に、LY294002は触媒部位におけるATPとの結合を競合することでPI3Kを阻害し、同じ論理によってLTH-Aにも同様の効果をもたらします。
一方、ラパマイシンとNVP-BEZ235はmTORの阻害に焦点を当てています。ラパマイシンは FKBP12 と複合体を形成し、mTOR を阻害し、続いて p70S6K や 4E-BP1 などの下流分子のリン酸化を抑制します。 NVP-BEZ235 は PI3K と mTOR の両方を阻害し、LTH-A がこれらの経路に関与している場合には、LTH-A を調節する二重のメカニズムを提供します。U0126やPD98059のような化合物はMEK-ERK軸を標的とし、ERK1/2によって制御されている場合、LTH-Aの制御に別の角度からのアプローチを提供します。これらの特定のメカニズムを通じて、LTH-A阻害剤は、このタンパク質の活性を制御するための強固なアプローチを提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、p110α触媒サブユニットに結合する。このサブユニットに結合することで、Aktの活性化に不可欠なPIP2からPIP3へのPI3Kのリン酸化を阻害する。Aktの活性化が欠如すると、Aktの下流にある場合、LTH-Aの活性化または調節が低下する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、その複合パートナーである FKBP12 と結合することで mTOR を阻害します。mTOR の阻害は、続いて p70S6K および 4E-BP1 のリン酸化を抑制します。LTH-A が mTOR の下流分子を介して制御されている場合、その活性は変化します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの触媒部位におけるATPとの結合を競合します。これにより、PIP2からPIP3への変換が妨げられ、Aktの活性化が阻害されます。Aktの活性がLTH-Aに影響を与える場合、間接的に阻害または調節されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを阻害し、下流のERKの活性化を阻害する。もしLTH-AがERKの活性化によって直接的または間接的に制御されているのであれば、その活性はこの阻害剤によって調節される可能性がある。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941は強力なPI3K阻害剤です。p110αおよびp110δを特異的に阻害し、PIP2からPIP3への変換とそれに続くAktの活性化を阻害します。LTH-AがAktの下流にある場合、その活性は損なわれます。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235はPI3KとmTORの両方を阻害し、Aktや4E-BP1のような下流の分子の活性化を抑える。LTH-Aがこれらの分子の下流の経路で機能すれば、調節されることになる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害する。LTH-AがEGFRの下流の経路に関与している場合、その活性が影響を受ける可能性がある。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFRとHER2/neuの両方を阻害し、下流のシグナル伝達に影響を与える。もしLTH-Aがこれらの受容体チロシンキナーゼの下流にあるか、影響を受けるなら、その機能は変化するだろう。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
コビメチニブはMEKを阻害し、それによって下流のERKの活性化に影響を与える。もしLTH-AがERKによって調節されるなら、その活性はこの阻害剤によって間接的に変化するだろう。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK1とMEK2を阻害し、下流のERK1/2のリン酸化と活性化を妨げる。LTH-Aがこれらによって直接的または間接的に制御されている場合、その活性は変化する。 | ||||||