LTBP-1 アクチベーター

一般的なLTBP-1活性化剤としては、Tranilast CAS 53902-12-8、Halofuginone CAS 55837-20-2、Pirfenidone CAS 53179-13-8、LY2109761 CAS 700874-71-1およびA 83-01 CAS 909910-43-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LTBP-1活性化剤は、主にTGF-βシグナル伝達経路を調節する化合物で構成されており、それによって間接的にLTBP-1の機能に影響を与える。LTBP-1は、細胞増殖、分化、細胞外マトリックス形成に関与する多機能性サイトカインであるTGF-βの制御において重要な役割を果たしている。LTBP-1はTGF-βと大きな潜在性複合体を形成し、TGF-βの利用可能性と活性化を制御しているため、TGF-βの活性化と機能はLTBP-1と密接に関連している。トラニラスト、ハロフギノン、ピルフェニドンなどの化合物はTGF-βの発現を低下させることが知られており、TGF-β-LTBP-1相互作用の動態に影響を与え、TGF-βの放出と活性化を調節する可能性がある。LY2109761、galunisertib、SB431542などのTGF-β受容体キナーゼ阻害剤は、TGF-βの下流シグナル伝達を変化させることにより間接的にLTBP-1に影響を与え、その活性化と機能に影響を与える。

A8301とEW-7197は、TGF-βシグナル伝達経路のより広範な阻害剤であり、TGF-βレセプターだけでなく、アクチビンやNodalシグナルのような関連経路にも影響を及ぼす。これらの阻害剤は、TGF-βとLTBP-1の相互作用を変化させる可能性がある。パクリタキセル、サリドマイド、クルクミン、ロサルタンなどの他の化合物は、LTBP-1を直接標的とするものではないが、TGF-βシグナル伝達に影響を与えることが知られている。TGF-βの発現や活性に対するそれらの影響は、間接的にLTBP-1の機能を調節する可能性がある。例えば、パクリタキセルとサリドマイドは、それぞれ抗がん作用と免疫調節作用で知られているが、その作用機序の一部にはTGF-βシグナルの調節が関与している。