LRRC51阻害剤

一般的なLRRC51阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LRRC51阻害剤は、LRRC51が依存すると思われる様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることにより、間接的にLRRC51の機能的活性を低下させる化合物である。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、LRRC51に関連する経路に必要な複数のキナーゼの活性化を阻害することができる。プロテインキナーゼC（PKC）を阻害することにより、スタウロスポリンはLRRC51の活性または安定性に重要な下流の標的のリン酸化とその後の活性化を減少させるかもしれない。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002は、細胞の生存と増殖に極めて重要なPI3K/ACT経路を抑制する。LRRC51はその機能的活性をAKTを介したシグナルに依存していると考えられるので、PI3Kを阻害することは間接的にLRRC51の活性を減弱させる可能性がある。

LRRC51を阻害するもう一つのアプローチは、MAPK経路の遮断である。PD98059とU0126は、MAPK経路の中心的な構成要素であるMEK1/2の特異的阻害剤である。MEK1/2を阻害することにより、これらの阻害剤は経路の下流キナーゼであるERK1/2の活性化を阻止する。その結果、LRRC51の機能にとって重要な遺伝子の転写活性が低下する。その結果、MAPK経路からの必要なシグナルがなければ、LRRC51の活性は低下し、間接的な阻害となる。