LRRC38阻害剤

一般的なLRRC38阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LRRC38阻害剤は、LRRC38の活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、LRRC38の機能的活性を抑制する化合物のコレクションである。WortmanninとLY 294002はともにPI3K阻害剤で、PI3K/ACTシグナル伝達カスケードを破壊し、この経路におけるLRRC38の役割を低下させる可能性がある。ラパマイシンはmTOR阻害剤として機能し、mTORC1経路を阻害し、mTORC1に関連した細胞プロセスにおけるLRRC38の機能を低下させる可能性がある。同様に、MAPK経路のMEK酵素を阻害するPD 98059とU0126、p38 MAPK阻害剤のSB 203580、JNK阻害剤のSP600125は、LRRC38がMAPKに制御されたシグナル伝達事象に関与している場合、LRRC38の活性を低下させる可能性がある。Srcファミリーチロシンキナーゼを標的とするPP 2とダサチニブ、そしてBCR-ABLや他のチロシンキナーゼを阻害することで知られるイマチニブも、LRRC38がこれらのキナーゼの下流で機能的に活性化していれば、LRRC38活性を低下させる可能性がある。

さらに、AKT阻害剤であるトリシリビンは、多くの細胞機能にとって極めて重要なAKT活性化を阻害することにより、LRRC38活性の低下をもたらす可能性がある。MAPK/ERK5経路の構成要素であるMEK5を選択的に阻害するBIX 02189は、ERK5が介在するシグナル伝達に関与していれば、LRRC38の阻害にさらに寄与する可能性がある。これらの阻害剤の作用は、LRRC38の機能的活性にとって重要な生物学的プロセスを減弱させることに収束し、それによってLRRC38の発現レベルに影響を与えることなく、細胞内シグナル伝達における影響を効果的に減少させる。これらの経路を特異的に阻害することにより、化合物は総体的にLRRC38の活性を低下させ、細胞シグナル伝達と調節機構におけるその役割に影響を与える。