LRP4阻害剤
一般的なLRP4阻害剤には、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4、ニコサミド CAS 50-65 -7、A 83-01 CAS 909910-43-6、LDN-214117 CAS 1627503-67-6、β-カテニン/Tcf 阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2。
LRP4阻害剤は、膜貫通型受容体LRP4の活性を調節する能力を持つ多様な化学物質の集合である。これらの阻害剤は、特定のシグナル伝達経路に複雑に干渉することで効果を発揮し、LRP4の機能に関連する下流の事象に影響を及ぼす。注目すべき間接的阻害剤の一つであるLDN-193189は、BMP（骨形成タンパク質）シグナル伝達経路を通して間接的にLRP4を阻害する。LDN-193189はBMPタイプIレセプターを阻害し、神経筋接合部形成においてLRP4と相互作用することが知られているBMPシグナル伝達を減弱させる。LRP4が関与するBMP媒介事象を阻害することで、LDN-193189はLRP4活性を調節する手段を提示する。もう一つのLRP4阻害剤であるニクロサミドは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を通してその効果を発揮する。Wnt経路の重要な構成要素であるDishevelled（Dvl）の機能を阻害することにより、ニクロサミドはWntシグナル伝達を阻害する。LRP4が特定の文脈でWntシグナル伝達に関与していることを考えると、ニクロサミドはWnt経路を阻害することによって間接的にLRP4を阻害する戦略を提供する。
LRP4阻害剤であるFH535は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4を阻害する。FH535はβ-カテニンとTCF/LEF転写因子の相互作用を阻害し、Wntシグナル伝達を減弱させる。このWnt/β-カテニンシグナル伝達の阻害により、FH535は間接的にLRP4の活性を調節する候補となる。もう一つのLRP4阻害剤であるSB431542は、TGF-βシグナル伝達経路を通して間接的にLRP4に影響を与える。アクチビン受容体様キナーゼ（ALK）受容体を阻害することで、SB431542はLRP4と相互作用するTGF-βシグナル伝達を減弱させる。この阻害は、LRP4が関与するTGF-β媒介事象を破壊し、SB431542をLRP4活性の調節因子として提供する。もう一つのLRP4阻害剤であるPRI-724は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を通して間接的にLRP4に影響を与える。β-カテニンとCBPの相互作用を阻害することにより、PRI-724はWntシグナル伝達を抑制する。このWnt/β-カテニンシグナル伝達の阻害は、PRI-724を間接的なメカニズムによるLRP4活性の調節因子として提示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189とも呼ばれるこの化合物は、BMP（骨形成タンパク質）シグナル伝達経路を介してLRP4の作用を間接的に阻害します。BMPタイプI受容体を阻害することで、LDN-193189はBMPシグナル伝達を減弱し、下流のエフェクターのリン酸化を減少させます。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
ニコラマイドは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4の阻害剤として作用する。Wnt経路の主要構成要素であるDishevelled (Dvl)の機能を阻害することで、ニコラマイドはWntシグナル伝達を阻害する。LRP4は特定の状況下でWntシグナル伝達に関与しているため、ニコラマイドはWnt/β-カテニン経路を妨害することで、潜在的にLRP4の活性を阻害することができる。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01は、TGF-β（トランスフォーミング増殖因子-β）シグナル伝達経路を介して間接的にLRP4を阻害します。TGF-β I 型受容体を阻害することで、A83-01 は神経筋接合部の制御において LRP4 と相互作用することが知られている TGF-β シグナル伝達を減弱します。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は、Wnt/βカテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4の阻害剤として作用する。Wntの分泌に重要な酵素であるポルキュパインを阻害することで、LDN-214117はWntシグナル伝達を阻害する。LRP4はWnt経路の制御に関与しているため、LDN-214117はWntシグナル伝達を妨害することで、潜在的にLRP4の活性を阻害することができる。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4を阻害する。FH535は、β-カテニンとTCF（T細胞因子）/LEF（リンパ増殖因子）転写因子との相互作用を阻害することで、Wntシグナル伝達を減弱する。LRP4はWnt経路の制御に関与しているため、FH535はWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することで、LRP4活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4の阻害剤として作用する。タンキナーゼを阻害することで、XAV939はAxinを安定化させ、β-カテニンの分解を促進する。LRP4はWnt経路の制御に関与しているため、XAV939はβ-カテニンの分解を促進し、Wntシグナル伝達を減弱させることで、潜在的にLRP4の活性を阻害することができる。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II (RepSox) は、TGF-β（トランスフォーミング増殖因子-β）シグナル伝達経路を介して間接的にLRP4を阻害します。ALK5受容体を阻害することで、RepSoxは神経筋接合部の制御においてLRP4と相互作用するTGF-βシグナル伝達を減弱させます。 | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | $168.00 | ||
JW74は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4を阻害します。JW74は、β-カテニンとTCF（T細胞因子）/LEF（リンパ増殖因子）転写因子との相互作用を阻害することで、Wntシグナル伝達を減弱させます。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を介して間接的にLRP4の阻害剤として作用する。β-カテニンとCBP（CREB結合タンパク）の相互作用を阻害することで、PRI-724はWntシグナル伝達を減弱させる。LRP4はWnt経路の制御に関与しているため、PRI-724はWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することで、潜在的にLRP4の活性を阻害することができる。 | ||||||