LRFN4阻害剤

一般的なLRFN4阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50 -7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。

LRFN4阻害剤は、ロイシンリッチリピートおよびフィブロネクチンタイプIIIドメイン含有4（LRFN4）の機能的活性を、LRFN4が関与する細胞プロセスを制御する様々なシグナル伝達経路および分子を標的とすることにより、間接的に低下させる化学化合物のクラスである。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼCを阻害することにより、通常LRFN4と相互作用し、あるいはLRFN4を制御するはずの下流タンパク質の活性化を阻害し、シナプスの組織化と機能の低下を引き起こす可能性がある。Y-27632は、LRFN4が関与しているアクチン細胞骨格の形成に重要なRho関連プロテインキナーゼを阻害することで、シナプス形成におけるLRFN4の役割に間接的に影響を及ぼす。PD98059とSB203580は、それぞれMAPK/ERK経路とp38 MAPK経路を標的としており、これらはLRFN4が関与する細胞応答に関連している。これらの化合物によるこれらのキナーゼの阻害は、下流のシグナル伝達の減少によるLRFN4活性の低下につながる可能性がある。

さらに、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、Aktのような下流分子の活性化を低下させ、神経細胞シグナル伝達やシナプス可塑性におけるLRFN4の機能に影響を及ぼす可能性がある。U73122によるホスホリパーゼCの阻害は、カルシウムシグナルとプロテインキナーゼCが関与する経路を阻害し、LRFN4の活性を低下させる可能性がある。NF449がGタンパク質共役受容体のGsαサブユニットを標的とすることも、Gタンパク質を介したシグナル伝達を阻害することによってLRFN4の活性を低下させる可能性がある。BAPTA-AMはカルシウムキレーターとして機能し、細胞内カルシウムレベルを緩衝化することにより、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるLRFN4の役割を調節することができる。