LOC729832 アクチベーター

一般的なLOC729832活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC729832の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードやメカニズムを通して、その活性化を引き起こすことができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である。活性化されると、PKCはLOC729832を含む様々な基質タンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、LOC729832のようなタンパク質をリン酸化の標的とし、その結果活性化される。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、LOC729832をリン酸化し活性化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害して細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼによるLOC729832の活性化をさらに誘発する。

さらに、オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、タンパク質の脱リン酸化を防ぐことで、LOC729832の活性化状態を維持する。上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、キナーゼ活性化とそれに続くLOC729832のリン酸化を含むシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンは、JNKやp38 MAPKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LOC729832のリン酸化と活性化につながる。カリキュリンAとブリオスタチン1も、それぞれプロテインホスファターゼを阻害し、PKCを活性化することにより、LOC729832のリン酸化を促進する。同様に、ジアシルグリセロール類似体であるオレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールはPKCを活性化し、LOC729832をリン酸化してその活性化につながる。エンドセリン-1はエンドセリン受容体を刺激し、PKCの活性化を含むシグナル伝達経路を開始し、LOC729832をリン酸化し活性化する。オワバインはNa+/K+-ATPaseを阻害することにより、細胞のイオン勾配を変化させ、LOC729832をリン酸化するキナーゼを含むシグナル伝達経路を活性化し、LOC729832を活性化する。これらの化学物質は、様々なシグナル伝達分子や経路に特異的に作用することで、LOC729832が確実にリン酸化され、活性化される。