LOC729264 アクチベーター

一般的なLOC729264活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ活性を増強することによってその効果を発揮し、細胞内のcAMPのレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、LOC729264を含む様々なタンパク質をリン酸化の標的とするプロテインキナーゼを活性化する。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリルcAMPは、同じ細胞内経路を直接刺激し、LOC729264の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させる能力により、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化するカスケードを引き起こし、その後、カルモジュリン依存性キナーゼはLOC729264をリン酸化し活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のような化合物は、LOC729264を含む広範な細胞タンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼCを直接刺激することによって、シグナル伝達ネットワークの異なる側面に作用する。

キナーゼ活性とホスファターゼ活性の微妙な相互作用がLOC729264の制御の中心であり、LY294002やPD98059のような化合物が影響力を発揮するのはこの点である。LY294002やPD98059のような化合物は、特定のキナーゼを阻害することで、LOC729264のリン酸化とその結果としての活性化につながる代替シグナル伝達経路の活性を不注意にも調節してしまう。オカダ酸は、このアプローチを逆の方向から補完する。すなわち、通常タンパク質からリン酸基を除去する働きをするホスファターゼの働きを阻害し、LOC729264の活性化に必要なリン酸化状態を維持するのである。