LOC729005阻害剤

一般的なLOC729005阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC729005阻害剤であるWortmanninとLY294002は、細胞シグナル伝達において極めて重要なキナーゼであるPI3Kを標的とし、この経路によって制御されるタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。WortmanninとLY294002はPI3Kのキナーゼ活性を阻害し、下流のシグナル伝達に影響を与える。ラパマイシンはmTORに関与し、タンパク質合成と細胞増殖に不可欠なmTOR経路を弱める働きをする。この相互作用は、mTORシグナル伝達によって制御されているタンパク質にカスケード的な作用をもたらす。SB203580やPD98059のような化合物は、細胞外刺激に対する細胞応答において極めて重要なMAPキナーゼに対して選択性を示す。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、PD98059はMAPキナーゼの上流制御因子であるMEKを標的として、これらのキナーゼの下流にあるタンパク質のリン酸化状態と活性を調節する。SP600125とU0126は、それぞれJNKとMEK1/2を阻害することにより、それぞれの経路のシグナル伝達経路を変化させ、これらのキナーゼによって制御されるストレスや分裂促進シグナルに反応するタンパク質に影響を与える可能性がある。

トリコスタチンAと5-アザシチジンは、それぞれクロマチン構造とDNAメチル化状態を修飾することにより、遺伝子発現の変化を媒介する。トリコスタチンAはHDACを阻害し、ヒストンのアセチル化に影響を与え、その結果、遺伝子の転写が変化し、タンパク質の発現や機能に影響を与える。5-アザシチジンは、核酸に取り込まれることでDNAのメチル化を低下させ、遺伝子発現プロファイルの変化を引き起こし、タンパク質の制御に影響を与える。ブレフェルジンA、シクロスポリンA、タプシガルギンは、タンパク質のプロセシングと細胞内シグナル伝達に関与する異なる細胞標的と相互作用する。ブレフェルジンAはゴルジ体の機能を阻害することでタンパク質の輸送を阻害し、分泌経路に依存するタンパク質の局在と機能に影響を与える。シクロスポリンAはカルシニューリンに結合し、T細胞の活性化とそれに続く免疫シグナル伝達カスケード内のタンパク質活性に影響を与える。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムシグナルに敏感なタンパク質に影響を与える。