LOC728677 アクチベーター

一般的なLOC728677活性化剤としては、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、W-7 CAS 61714-27-0、U-0126 CAS 109511-58-2、A23187 CAS 52665-69-7、NKH 477 CAS 138605-00-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ジブチリル-cAMPとジブチリル-cGMPは二次メッセンジャーとして機能するヌクレオチドを模倣し、それぞれの経路とこれらのメッセンジャーに反応するタンパク質を活性化する。W-7やA23187のような薬剤は、カルシウムのような主要なシグナル伝達イオンの濃度を変化させるか、カルモジュリンのような調節タンパク質を置換することによって作用し、カルシウム／カルモジュリンシグナル伝達に反応するタンパク質の活性を上昇させる。U0126やSB-216763のような阻害剤は、主な役割はMEKやGSK-3のような特定のキナーゼの活性を阻害することであるが、負のフィードバックループを破壊することによって、あるいはリン酸化によるタンパク質の不活性化を防ぐことによって、タンパク質の活性化を導くことができる。

740 Y-PやMHY1485のような活性化剤は、PI3KやmTORのような酵素を直接刺激する役割を果たし、これらはタンパク質の合成と活性を制御する経路の中心的存在である。NKH477やSp-cAMPSは、アデニルシクラーゼやプロテインキナーゼAを直接刺激することで、cAMPシグナル伝達経路内のタンパク質を活性化する。逆に、IBMXはcAMPの分解を防ぎ、このメッセンジャーによって制御されるタンパク質が活性を維持するようにする。エポキソミシンのような阻害剤は、活性化への別のルートを提供する。プロテアソーム分解を阻止することによって、通常はタンパク質分解によって制御されるタンパク質のレベルと活性を増加させることができる。