LOC728129 アクチベーター

一般的なLOC728129活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

LOC728129の化学的活性化因子は、多様な細胞内経路を通じてタンパク質の活性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られている。この酵素は活性化されると、LOC728129を含む様々な基質をリン酸化し、その結果活性化される。オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール(OAG)はジアシルグリセロール(DAG)類似体として同様の働きをし、PKCを直接刺激するため、リン酸化を通じてLOC728129の活性を高める可能性がある。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMP濃度を上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。その後、PKAはLOC728129を含む特定のタンパク質をリン酸化し、LOC728129の活性を増加させる。上皮成長因子(EGF)の作用には、その受容体EGFRへの結合が関与しており、内在性チロシンキナーゼを活性化し、リン酸化のカスケードを開始する。

細胞内カルシウム濃度は様々なタンパク質の制御において極めて重要であり、イオノマイシンはこの濃度を上昇させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化につながる。もしLOC728129がCaMKの基質であれば、イオノマイシンに暴露された後、その活性は増強されるであろう。タプシガルギンも同様に、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することで細胞質カルシウムの増加を引き起こし、CaMKを介してLOC728129の活性化につながる可能性がある。さらに、オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質の脱リン酸化を防ぐ。この持続的なリン酸化は、LOC728129を活性状態に維持する可能性がある。JNKやp38 MAPKを含むストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンも、LOC728129がその基質範囲内であれば、リン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性がある。最後に、エンドセリン-1は受容体を刺激してPKCを活性化し、そのPKCがLOC728129をリン酸化する可能性があり、一方、オワバインはNa+/K+-ATPaseの阻害を介して、LOC728129のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達経路を間接的に活性化する可能性がある。