LOC646864阻害剤

一般的なLOC646864阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1およびTorin 1 CAS 1222998-36-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC646864阻害剤には、LOC646864が関与するシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とする様々な化合物が含まれる。LY294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR経路内の不活性化のカスケードを引き起こし、それによって間接的にLOC646864を阻害する。これらの作用により、AKTのリン酸化が確実に低下し、mTORの活性化、ひいてはLOC646864の活性化に必要なステップとなる。同様に、ラパマイシンやその類似体であるPP242、Torin 1、AZD8055、KU-0063794は、mTOR複合体（mTORC1またはmTORC1とmTORC2の両方）に直接作用して、それらのキナーゼ活性を阻害するmTOR阻害剤である。この阻害により、LOC646864を含む下流の標的のリン酸化が減少し、活性が低下する。

MK-2206とペリホシンは、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路においてmTORの上流で重要な役割を果たすセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAKTを標的とする。BEZ235（ダクトリシブ）は、PI3K経路とmTOR経路の両方を阻害することから、その二重作用が注目されている。2つの重要なポイントでシグナル伝達を阻害することで、BEZ235はLOC646864の活性化に対してより包括的な阻害効果を発揮する。