LOC646864 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC646864 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 e Torin 1 CAS 1222998-36-8.

Os inibidores do LOC646864 abrangem uma gama de compostos que têm como alvo vários componentes das vias de sinalização em que o LOC646864 está envolvido. O LY294002 e a Wortmannin, ao inibirem a PI3K, conduzem a uma cascata de desactivações na via PI3K/AKT/mTOR, inibindo assim indiretamente o LOC646864. A sua ação assegura a diminuição da fosforilação da AKT, que é um passo necessário para a ativação da mTOR e, subsequentemente, para a ativação do LOC646864. Do mesmo modo, a rapamicina e os seus análogos, como o PP242, o Torin 1, o AZD8055 e o KU-0063794, são inibidores do mTOR que actuam diretamente no complexo mTOR, quer no mTORC1 quer nos dois mTORC1 e mTORC2, para inibir a sua atividade cinase. Esta inibição leva a uma diminuição da fosforilação dos alvos subsequentes, incluindo o LOC646864, reduzindo assim a sua atividade.

O MK-2206 e a Perifosina têm como alvo a AKT, uma proteína cinase específica da serina/treonina que desempenha um papel crucial a montante do mTOR na via de sinalização PI3K/AKT/mTOR. Ao inibir a AKT, estes compostos impedem a subsequente ativação da mTOR e, consequentemente, a ativação da LOC646864.BEZ235 (Dactolisib) destaca-se pela sua dupla ação, uma vez que inibe tanto a via PI3K como a via mTOR. Ao bloquear a sinalização em dois pontos críticos, o BEZ235 tem um efeito inibitório mais abrangente sobre a ativação do LOC646864.