LOC646802 アクチベーター

一般的なLOC646802活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC646802の化学的活性化因子は、LOC646802の活性化を開始するために、異なる細胞経路に関与することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、LOC646802のリン酸化に重要な役割を果たす。同様に、フォルスコリンはサイクリックAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはLOC646802をリン酸化し、活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることで、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化を促進し、CaMKもLOC646802のリン酸化による活性化の標的となる可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することで細胞内カルシウムレベルを上昇させ、LOC646802をリン酸化するカルシウム応答性キナーゼを活性化することで、間接的にLOC646802の活性化に寄与している。

この活性化のカスケードを続けると、オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによってLOC646802の脱リン酸化を防ぎ、LOC646802をすでにリン酸化された活性な状態に維持する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LOC646802を標的として細胞内ストレス応答経路を活性化する。エンドセリン-1は、特定のレセプターとの相互作用を通してPKCを活性化し、このPKCは再びLOC646802を標的としてリン酸化し活性化する。PKCのもう一つの活性化因子であるブリオスタチン1も、LOC646802と同様の活性化経路をたどる。オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はジアシルグリセロール類似体として作用し、PKCを活性化し、LOC646802をリン酸化して活性化する。オワバインは、Na+/K+-ATPaseポンプ活性に影響を与えることによって細胞のイオンバランスを変化させ、それによってLOC646802をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化することができる。上皮成長因子(EGF)はそのレセプターに関与し、活性化されたキナーゼによるリン酸化のカスケードを開始し、これにはLOC646802を活性化するキナーゼも含まれる。最後に、カリンクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することにより、持続的なリン酸化を引き起こし、結果としてLOC646802を活性化する。