LOC643037 アクチベーター

一般的なLOC643037活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC643037は、細胞のcAMPレベルを調節し、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって、タンパク質の活性を高めるために様々なメカニズムを利用します。フォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激し、その結果、細胞内のcAMPレベルが直ちに上昇する。このcAMPの増加はPKAの活性化を促進し、PKAは次にLOC643037をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体シグナル伝達を介してアデニルシクラーゼを活性化する。この受容体を介する経路はまた、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化し、PKAはLOC643037をリン酸化して活性化する。もう一つの活性化因子であるPGE2は、Gタンパク質共役型受容体を介してその効果を発揮し、再びcAMPの産生とPKAの活性化をもたらし、その結果LOC643037がリン酸化される。

IBMXは、ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、cAMPの分解を防ぐことで、cAMPの細胞内レベルを維持し、PKA活性の継続を促進する。グルカゴンもまた、その受容体を介してcAMPの産生を刺激し、その結果、PKAの活性化とLOC643037のリン酸化が起こる。EpinephrineとSalbutamolは、βアドレナリン受容体との相互作用を通して、細胞内cAMPを増加させ、PKAを活性化することにより同様の効果をもたらし、LOC643037をリン酸化することができる。L-858051は、あまりよく知られていないが、アデニルシクラーゼを活性化することが知られており、LOC643037の活性化につながる同様の経路を示唆している。アナグレリドとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAがLOC643037をリン酸化することを可能にする。最後に、ドーパミンとヒスタミンは、それぞれの受容体を介してアデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、リン酸化によってLOC643037を活性化する。