LOC440957 アクチベーター

一般的なLOC440957活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC440957の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与してその効果を発揮する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはLOC440957をリン酸化し、直接活性化する上で重要な役割を果たしている。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、LOC440957をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LOC440957の活性状態を促進する。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、LOC440957をリン酸化し活性化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、LOC440957を活性化の標的とすることができるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。

さらに、オカダ酸やカリクリンAは、通常タンパク質の脱リン酸化に働くタンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aを阻害することによって機能し、これらの阻害によってLOC440957のリン酸化と活性状態が持続する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LOC440957のリン酸化と活性化の標的となる。エンドセリン-1は、LOC440957をリン酸化し活性化することが知られているPKCの活性化を含む、受容体を介したシグナル伝達経路に関与する。ブリオスタチン1はPMAと同様にPKCを活性化し、LOC440957を活性化する。オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はジアシルグリセロール類似体として作用し、PKCを活性化し、その後LOC440957をリン酸化する可能性がある。オワバインはNa+/K+-ATPaseポンプに作用し、LOC440957のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達経路を間接的に開始する。最後に、上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、キナーゼ活性化を含むシグナル伝達カスケードを開始し、LOC440957のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、リン酸化イベントを通じてLOC440957の機能的活性化を促進する特定のキナーゼまたは細胞状態を活性化する。