LOC401397アクチベーターという名称は、LOC401397という遺伝子座によってコードされるタンパク質産物に関与し、その活性を調節するように設計された化合物の推定クラスに関するものである。この遺伝子座は、ヒトゲノムの中でユニークな数値識別子によって識別され、遺伝学者が機能が完全には解明されていないDNA領域を追跡研究するために使用するカタログシステムの一部である。ここでいう活性化因子とは、LOC401397によってコードされるタンパク質の生物学的活性を高めることができる分子のことで、遺伝子の発現に影響を与えたり、タンパク質の構造を安定化させたり、他の細胞成分との相互作用を高めたりすることができる。このような活性化因子の開発と同定には、細胞内でのタンパク質の役割、分子構造とそれが関与する経路の詳細な理解が必要である。
LOC401397活性化因子を創製する旅は、タンパク質の機能を理解することから始まる。おそらく結晶学やクライオ電子顕微鏡などの技術によってタンパク質の構造が明らかになれば、活性化化合物が標的とする可能性のある結合部位を特定することができるだろう。この構造情報は、タンパク質の活性部位以外に、活性化物質が結合して効果を発揮する可能性のあるアロステリック部位が存在することを明らかにできるため、極めて重要である。このような結合部位を念頭に置いて、化学者は活性化剤の候補となる分子のライブラリーを設計し、合成する。これらの分子は、LOC401397タンパク質に結合して活性化する能力を決定するために、一連のハイスループットスクリーニングアッセイにかけられる。これらのスクリーニングから同定されたヒットは、結合親和性、LOC401397タンパク質に対する特異性、LOC401397タンパク質の活性を高める全体的な有効性を改善するために、厳格な最適化プロセスを経る。この最適化プロセスは、通常、化学修飾の反復サイクルを含み、その後、活性化剤の特性を改良するための生物学的試験が行われる。この綿密なプロセスを経て、LOC401397のタンパク質産物と相互作用し、細胞内でその活性を増強するように注意深く設計された、LOC401397活性化剤として機能する化合物のコレクションが開発される可能性がある。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
遺伝子発現を制御するシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であり、cAMP経路を通じて転写活性を増加させ、様々な遺伝子に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
小胞体ストレスを誘導し、小胞体機能に関与するタンパク質の発現に影響を与える。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
もう一つの小胞体ストレス誘導因子は、フォールンド・プロテイン反応を活性化し、様々な遺伝子の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
酸化ストレスを誘導し、ストレス応答シグナル伝達経路を通じて遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
溶媒として使用されることが多いが、細胞の分化や遺伝子発現に影響を与えることも知られている。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイド受容体経路を通じて遺伝子発現を調節することができる合成グルココルチコイド。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素阻害剤で、DNAの脱メチル化を引き起こし、遺伝子発現を活性化する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、エピジェネティックな作用があり、遺伝子発現を調節する可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
解糖を阻害するグルコース類似物質で、細胞ストレス応答を誘導し、遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。 |