LOC401387 アクチベーター

一般的なLOC401387活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC401387の化学的活性化剤は、リン酸化プロセスを仲介することにより、その状態や機能に影響を与えることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する能力で知られている。この酵素は、LOC401387のようなタンパク質を含む多数の基質のリン酸化において極めて重要な役割を果たしている。一旦活性化されると、PKCはリン酸化カスケードを誘導し、LOC401387の機能的調節をもたらす。同様に、フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる作用を介して、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化をもたらす。その後、PKAはLOC401387に類似したタンパク質を標的とし、それらをリン酸化して活性を変化させる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼの活性化を引き起こし、カルモジュリン依存性キナーゼは、LOC401387のようなタンパク質をリン酸化し、活性化する。

並行して、タプシガルギンは小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こすことによって、LOC401387の活性化に寄与する。このカルシウムイオンの急増によってカルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化され、LOC401387がリン酸化される。活性化のもう一つの経路は、オカダ酸やカリクリンAのような化合物によるプロテインホスファターゼ1（PP1）と2A（PP2A）の阻害であり、これらの化合物はタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、LOC401387をリン酸化された活性状態に維持する。さらに、アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、LOC401387のリン酸化とそれに伴う活性化に寄与する。エンドセリン-1は、受容体を介したシグナル伝達により、PKCを含むキナーゼを活性化し、LOC401387をリン酸化する可能性がある。同様に、PKC活性化因子として機能するブリオスタチン1や、ジアシルグリセロール（DAG）アナログであるオレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）は、LOC401387をリン酸化し活性化するPKCに関与する。最後に、オワバインはNa+/K+-ATPaseポンプを標的とすることで、LOC401387と同様のタンパク質のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達カスケードを引き起こすことができる。