LOC390031 アクチベーター

一般的なLOC390031活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC390031は様々な生化学的経路を利用し、タンパク質の機能を調節する一般的なメカニズムであるリン酸化を通して、タンパク質の活性を調節する。フォルスコリンとIBMXは、異なるメカニズムではあるが、どちらも細胞内のcAMPレベルを上昇させる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒するが、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぐ。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LOC390031をリン酸化してその活性化につながる。エピネフリンもまた、アドレナリン受容体との相互作用を通して、cAMPレベルを上昇させたり、カルシウムシグナル伝達経路を誘発したりするが、どちらもLOC390031をリン酸化するキナーゼを活性化することができる。ジブチリル-cAMPは、cAMPアナログとして、上流のシグナル伝達をバイパスし、PKAを直接活性化する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、多くの細胞内プロセスに影響力を持つ酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）に関与する。これらの薬剤によるPKCの活性化は、LOC390031がPKCの基質であれば、そのリン酸化につながる。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、LOC390031をリン酸化の標的とする可能性がある。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤であるが、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、LOC390031をリン酸化する可能性がある。MAPKシグナル伝達経路に対するジンクピリチオンの影響も、LOC390031のリン酸化をもたらす可能性がある。さらに、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2AをそれぞれカリンクリンAおよびオカダ酸で阻害すると、タンパク質からリン酸基が除去されなくなるため、LOC390031はリン酸化された活性状態に維持される。オルソバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することで同様に作用し、リン酸化LOC390031の持続にも寄与すると考えられる。これらの多様な化学物質は、異なるキナーゼやホスファターゼを調節することにより、リン酸化を通じてLOC390031の活性を変化させるという共通の終点に収束する。